الببتيد ابتيفيباتيد، وزنه الجزيئي هو 994.19، الصيغة الجزيئية هي C35H49N11O9S2، CAS 188627 -80 -7. وهو يتألف من 9 أحماض أمينية وهو عبارة عن عديد ببتيد حلقي مرتبط ثنائي كبريتيد وله بنية مشابهة للأوكسيتوسين، ولكن مع تعديلات تم إجراؤها على المواضع 1 و2 و4 و8 على التركيب الجزيئي للأوكسيتوسين. تخضع إحدى بقايا السيستين إلى تمييع طرفي N - لتوليد حمض 3-ميركابتوبروبيونيك، ويتم تعديل بقايا L-tyrosine إلى D-tyrosine، ويحل الإيثوكسي محل الفينول، وأربعة بقايا ثريونين تحل محل الجلوتامين، وثمانية بقايا أورنيثين تحل محل الليوسين.
نموذج منتجاتنا
إبتيفيباتيد شهادة توثيق البرامج
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | إبتيفيباتيد | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 188627-80-7 | |
| كمية | 70g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090078 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.54% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.42% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.98% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.52% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 500 جزء في المليون |
| تخزين |
تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة |
|
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية | C35H49N11O9S2 |
| الكتلة الدقيقة | 831 |
| الوزن الجزيئي | 832 |
| m/z | 831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
| التحليل العنصري | 831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
الببتيد ابتيفيباتيدكدواء مهم مضاد للصفيحات، يلعب دورا حاسما في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية. تدور آلية عملها بشكل أساسي حول التنظيم الدقيق لعملية تجميع الخلايا السوتيرية، مما يمنع بشكل فعال تكوين الخثرة ويحسن مجال القلب والأوعية الدموية عن طريق منع المسارات الرئيسية على وجه التحديد.
حصار محدد لمستقبلات البروتين السكري IIb/IIIa المرتبطة بالفيبرينوجين
تجميع الخلايا السوتيرية هو العملية الأساسية للتخثر، وتلعب مستقبلات البروتين السكري IIb/IIIa دورًا حاسمًا في هذه العملية. عندما يتضرر جدار الأوعية الدموية أو يكون هناك استجابة التهابية، ينكشف نسيج الكولاجين تحت البطانة، وترتبط الخلايا السوتيرية بأنسجة الكولاجين من خلال مستقبلات Ib وIIa/IIIa الموجودة على البروتينات السكرية في غشاء الخلية، مما يسبب التصاق الخلايا السوتيرية. بعد ذلك، تحت تأثير بعض العوامل المحفزة، يتم تنشيط الخلايا السوتيرية بشكل أكبر. تخضع مستقبلات البروتين السكري IIb/IIIa الموجودة على سطح الخلايا السوتيرية المنشطة لتغيرات تكوينية، مما يعرض مواقع الارتباط للفيبرينوجين. الفيبرينوجين، باعتباره جزيء جسر، يمكن أن يرتبط في نفس الوقت بمستقبلات بروتين سكري متعددة الخلايا السوتيرية IIb/IIIa، مما يتسبب في تشابك الخلايا السوتيرية وتجميعها، وتشكيل جلطات الدم.
وهو مضاد انتقائي للغاية لمستقبلات البروتين السكري IIb/IIIa والذي يمكن أن يرتبط على وجه التحديد بمستقبل البروتين السكري IIb/IIIa على سطح الخلايا السوتيرية، مما يحجب بشكل تنافسي موقع الارتباط بين الفيبرينوجين والمستقبل. يمنع هذا التأثير المثبط الخلايا السوتيرية من تكوين مجاميع من خلال سد الفيبرينوجين، مما يقطع المسار الحرج لتراكم الخلايا السوتيرية من المصدر. على سبيل المثال، في المرضى الذين يعانون من متلازمة القرنية الحادة، يكون تجلط الدم في الشريان القرني هو السبب الرئيسي لنقص تروية عضلة القلب وحتى احتشاء عضلة القلب.
يمنع الإيتريبتيد بشكل فعال تراكم الخلايا السوتيرية ويقلل من خطر تجلط الدم من خلال الآلية المذكورة أعلاه، وبالتالي عكس الحالة الإقفارية الناجمة عن الجلطات. وقد أظهرت الدراسات ذات الصلة أن التأثير المثبط على تراكم الخلايا السوتيرية له خصائص البداية السريعة والانعكاس. بعد تناوله عن طريق الوريد، يمكن أن يصل بسرعة إلى تركيز الدواء الفعال في الدم، ويمنع بشكل كبير مجال الخلايا السوتيرية خلال ساعة واحدة، ويمكن أن يستمر تأثيره لمدة 2-4 ساعات. بعد التوقف، يمكن أن يتعافى مجال الخلايا السوتيرية تدريجيًا، مما يمنحه ميزة فريدة في الحالات السريرية التي تتطلب عملًا سريعًا مضادًا للصفيحات وقد يكون هناك خطر النزيف.
مصادر المعلومات: 39Drug Tong، Minfukang، Baidu Baike.
تثبيط عامل تنشيط الخلايا السوتيرية
عامل تنشيط الخلايا السوتيرية هو وسيط التهابي مهم ومنشط للخلايا السوتيرية يمكن أن يحفز تنشيط الخلايا السوتيرية، مما يزيد من تعزيز تراكم الخلايا السوتيرية وتكوين الخثرة. أثناء حدوث وتطور أمراض القلب والأوعية الدموية، يتفاعل الالتهاب وتنشيط الخلايا السوتيرية ويعزز كل منهما الآخر، مما يشكل حلقة مفرغة. على سبيل المثال، يرتبط عدم استقرار لوحة تصلب الشرايين ارتباطًا وثيقًا بالاستجابة الالتهابية المحلية. يمكن لمجموعة متنوعة من السيتوكينات والوسطاء التي تطلقها الخلايا الالتهابية تنشيط الخلايا السوتيرية، وستطلق الخلايا السوتيرية المنشطة المزيد من وسطاء الالتهابات، مما يؤدي إلى تفاقم الاستجابة الالتهابية، وتعزيز تمزق اللويحة والتخثر.
يمكن أن يمارس تأثيره عن طريق تثبيط تنشيط الخلايا السوتيرية الناجم عن عامل تنشيط الخلايا السوتيرية. يمكن أن يتداخل مع ارتباط عوامل تنشيط الخلايا السوتيرية بمستقبلات سطح الخلايا السوتيرية، وبالتالي منع مسارات الإشارة وتثبيط عمليات تنشيط الخلايا السوتيرية. على وجه التحديد، يمكن أن يمنع إنترفيبان تعبئة أيونات الكالسيوم في الخلايا السوتيرية، ويمنع إطلاق جسيمات الخلايا السوتيرية، ويمنع بشكل جماعي تنشيط الخلايا السوتيرية وتجميعها. على سبيل المثال، خلال الفترة المحيطة بالجراحة للتدخل القرني عن طريق الجلد (PCI)، قد تؤدي القسطرة إلى تلف بطانة الأوعية الدموية، وتنشيط الخلايا السوتيرية وأنظمة التخثر، مما يؤدي إلى زيادة إطلاق عوامل تنشيط الخلايا السوتيرية. يمكن للتطبيق أن يمنع بشكل فعال عمل عامل تنشيط الخلايا السوتيرية، ويقلل من تنشيط الخلايا السوتيرية، ويقلل من خطر تجلط الدعامات ومضاعفات الأوعية الدموية الأخرى.
مصدر المعلومات: 39 الطب تونغ، طبيب مياوشو.
تنظيم مجال الخلايا البطانية في الأوعية الدموية
تعد سلامة البطانة الوعائية ومجالها الطبيعي من الشروط المهمة للحفاظ على جدران الأوعية الدموية الملساء وتدفق الدم دون عائق. في أمراض القلب والأوعية الدموية، غالبًا ما تتضرر الخلايا البطانية، مما يؤدي إلى خلل وظيفي في البطانية. يتميز الخلل البطاني بانخفاض في المواد الموسعة للأوعية التي تطلقها الخلايا البطانية، وزيادة في المواد المضيقة للأوعية، وانخفاض في القدرة المضادة للتخثر للخلايا البطانية، والتي يمكن أن تعزز بسهولة تراكم الخلايا السوتيرية والتخثر.
له تأثير تنظيمي معين على مجال الخلايا البطانية الوعائية. من ناحية، يمكن أن يحفز تكاثر الخلايا البطانية ويعزز إصلاح جدران الأوعية الدموية التالفة.
عند تلف البطانة الوعائية، يمكن تنشيط مسار الإشارات المتعلق بانتشار الخلايا البطانية، وتعزيز هجرة الخلايا البطانية وانتشارها، والمساعدة في استعادة سلامة البطانة الوعائية. على سبيل المثال، في المرضى الذين يعانون من تصلب الشرايين التاجية، والأوعية الدمويةالببتيد ابتيفيباتيدتعتبر الإصابة رابطًا مهمًا في حدوث وتطور تصلب الشرايين. يمكن أن يقلل من تكوين وتطور لوحة تصلب الشرايين عن طريق تعزيز إصلاح الخلايا البطانية. من ناحية أخرى، يمكن أن يحفز الخلايا البطانية لإطلاق موسعات الأوعية الدموية مثل أكسيد النيتريك (NO). NO هو عامل استرخاء بطاني مهم يمكن أن ينتشر إلى خلايا العضلات الملساء الوعائية، مما يسبب توسع الأوعية، بينما يمنع أيضًا تراكم الخلايا السوتيرية والالتصاق، مما يقلل من خطر الإصابة بالجلطات. من خلال تنظيم مجال الخلايا البطانية، وتحسين الحالة الانبساطية للأوعية الدموية، وتقليل لزوجة الدم، وبالتالي تحسين الدورة الدموية.
مصدر المعلومات: 39Drug Tong، Baidu Baike.
تأثير مضاد للالتهابات
يلعب التفاعل الالتهابي دورًا مهمًا في تصلب الشرايين والتخثر. في لوحة تصلب الشرايين، يوجد عدد كبير من تسلل الخلايا الالتهابية، مثل الخلايا الوحيدة والخلايا الليمفاوية التائية، وما إلى ذلك. يمكن لهذه الخلايا الالتهابية أن تطلق عوامل التهابية مختلفة، مثل عامل نخر الورم - (TNF -)، والإنترلوكين 6 (IL-6)، وما إلى ذلك. لا يمكن لهذه العوامل الالتهابية تنشيط الخلايا البطانية الوعائية والخلايا المناعية فحسب، وتفاقم الاستجابة الالتهابية، ولكنها أيضًا تعزز تنشيط الخلايا السوتيرية و التجميع، وتعزيز تكوين الخثرة.
يتمتع الإيتريبتيد بتأثيرات معينة مضادة للالتهاب-، والتي يمكن أن تقلل من التفاعلات الالتهابية وتخفف من تلف الأنسجة.
يمكن أن يمنع إطلاق العوامل الالتهابية، مثل قمع إطلاق العوامل الالتهابية أثناء تنشيط الخلايا السوتيرية وتقليل مستوى العوامل الالتهابية في الدم. في الوقت نفسه، يمكنه أيضًا تنظيم مجال الخلايا المناعية، ويمنع تسلل الخلايا المناعية مثل الخلايا الوحيدة والخلايا الليمفاوية التائية إلى جدار الأوعية الدموية، ويقلل من تراكم الخلايا الالتهابية في جدار الأوعية الدموية، ويزيد من تخفيف الاستجابة الالتهابية. على سبيل المثال، في المرضى الذين يعانون من متلازمة القرنية الحادة، يعد تنشيط الاستجابة الالتهابية أحد العوامل المهمة التي تؤدي إلى تفاقم الحالة. تأثيره المضاد للالتهاب- يمكن أن يقلل من تلف الاستجابة الالتهابية للأوعية الدموية، ويقلل من خطر تجلط الدم، ويحسن تشخيص المرضى.
مصدر المعلومات: 39Drug Tong، Baidu Baike.
التأثير على أمراض الدم
يلعب علم النزيف غير الطبيعي أيضًا دورًا مهمًا في حدوث وتطور أمراض القلب والأوعية الدموية. عوامل مثل زيادة لزوجة الدم وتعزيز تجميع خلايا الدم الحمراء يمكن أن تؤدي إلى زيادة مقاومة تدفق الدم، وتباطؤ سرعة تدفق الدم، وزيادة خطر الإصابة بالجلطات.
يمكن أن يمنع بشكل فعال تنشيط الخلايا السوتيرية وتجميعها، ويقلل من لزوجة الدم. عن طريق تثبيط تراكم الخلايا السوتيرية، يتم تقليل حالة تجميع الخلايا السوتيرية في الدم، مما يؤدي إلى زيادة سيولة الدم. وفي الوقت نفسه، فإن التأثير التنظيمي للإنترفيبان على مجال الخلايا البطانية يساهم أيضًا في تحسين النزيف. على سبيل المثال، فإنه يعزز إطلاق موسعات الأوعية الدموية مثل NO من الخلايا البطانية، مما يسبب توسع الأوعية وتقليل مقاومة تدفق الدم، مما يزيد من تحسين الدورة الدموية. يساعد هذا التحسن في انسيابية الدم على منع تجلط الدم وتقليل حدوث أمراض القلب والأوعية الدموية.
من خلال منع ارتباط مستقبلات البروتين السكري IIb/IIIa بالفيبرينوجين على وجه التحديد، وتثبيط عمل عامل تنشيط الخلايا السوتيرية، وتنظيم مجال الخلايا البطانية، وممارسة تأثيرات مضادة- للالتهابات، والحصول على تأثير إيجابي على أمراض النزف، يتم استخدام آليات العمل المختلفة بشكل فعال لمنع تراكم الخلايا السوتيرية وتكوين الخثرة، وتحسين مجال القلب والأوعية الدموية. تعمل آليات العمل هذه معًا وتوفر أساسًا نظريًا متينًا لتطبيقها في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية. في الممارسة السريرية، فهم كامل لآلية العملالببتيد ابتيفيباتيديمكن أن يساعد الأطباء على استخدام الدواء بشكل أكثر منطقية، وتحسين فعالية العلاج، وتقليل مخاطر التفاعلات الضارة.
مصادر المعلومات: 39 ميديسن تونغ، مينفوكانغ.
الوسم : eptifibatide الببتيد، الصين eptifibatide الببتيد المصنعين والموردين, سي جيه سي 1295 بدون دي إيه سي 2 ملغ
