خلات فيرتيرلين، وهو موجود على شكل أسيتات، صيغته الكيميائية C57H80N16O14 ووزنه الجزيئي 1213.34-1213.37. يحتوي تركيبه الكيميائي على تسلسل محدد من الأحماض الأمينية، مثل {Glp}-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro- {ethylamide}، يمنحه هذا الهيكل الفريد نشاطًا بيولوجيًا مشابهًا لـ GnRH الطبيعي، ولكن مع بعض الاختلافات، مما يجعله له قيمة تطبيقية محددة في مجالات الطب والطب البيطري. تم تقديمه لأول مرة إلى السوق في اليابان في عام 1981 لعلاج مشاكل فشل المبيض المختلفة في الماشية، ومنذ ذلك الحين تم تطبيقه في العديد من البلدان والمناطق، على الرغم من أنه قد لا يكون متاحًا في بعض المناطق. وقد تم بيعه في السوق تحت أسماء تجارية مثل Ovalyse.
نموذج منتجاتنا
خلات فيرتيرلينشهادة توثيق البرامج
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | خلات فيرتيرلين | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 66002-66-2 | |
| كمية | 50g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202512090051 | |
| مبدعين | 9 ديسمبر 2025 | |
| خبرة | 8 ديسمبر 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.52% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.41% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.80% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.37% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 85 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 400 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
معلومات خلات فيرتيرلين
| الصيغة الكيميائية: | C57H80N16O14 |
| الكتلة الدقيقة: | 1213 |
| الوزن الجزيئي: | 1213 |
| m/z: | 1213 (100.0%), 1214(61.6%), 1215 (18.7%), 1154 (5.9%), 1155 (3.5%), 1156 (2.5%), 1155 (2.5%), 1156 (1.5%), 1156 (1.0%) |
| التحليل العنصري: | C, 56.42; H, 6.65; N, 18.473; O, 18.46 |
بالإضافة إلى التطبيقات السريرية،خلات فيرتيرلينكما أن له قيمة مهمة في البحث العلمي والمجالات الصناعية، ويستخدم بشكل رئيسي كأداة دوائية أو وسيطة.
1. بحث على محور الغدد التناسلية تحت المهاد
سيناريو التطبيق: إنه دواء مثالي لدراسة وظيفة ومسار الإشارة لمستقبلات GnRH. يمكنه تنشيط مستقبلات GnRH في الغدة النخامية على وجه التحديد لاستكشاف بنية المستقبل وخصائص ربط الليجند وآليات الإشارة النهائية.
القيمة البحثية: في تجارب الخلايا، يمكن أن يؤدي إلى زيادة بمقدار 10-20 ضعفًا في إفراز LH وFSH، مما يوفر نموذجًا موثوقًا لدراسة تنظيم إفراز الهرمونات. وفي التجارب على الحيوانات، يمكن استخدامه لبناء نماذج الخلل الإنجابي وتقييم فعالية الأدوية الجديدة.
2. وسيط لتطوير الأدوية الببتيدية
التطبيق الصناعي: إنه وسيط مهم في تركيب الأدوية الببتيدية، وتوفر تسلسلات الأحماض الأمينية المحددة في بنيته (مثل مجموعات الكربوكسيل المحظورة بواسطة الإيثيل أمين) مواقع نشطة للتعديلات اللاحقة. على سبيل المثال، يمكن تطوير نظائر GnRH ذات المفعول الأطول (مثل الجوسيريلين) عن طريق استبدال أحماض أمينية معينة.
القيمة السوقية: تجاوزت قيمة سوق أدوية الببتيد العالمية 50 مليار دولار أمريكي، وباعتبارها وسيطًا رئيسيًا، يصل الطلب السنوي إلى عدة أطنان، يتم توفيرها بشكل أساسي لشركات الأدوية العملاقة مثل فايزر ونوفارتيس.
التطبيق في الطب البيطري
تعزيز عملية التبويض وزيادة معدل الحمل
في تربية الحيوانات، يعد تحسين الكفاءة الإنجابية للحيوانات هو المفتاح لزيادة الإنتاجية والفوائد الاقتصادية. يستخدم على نطاق واسع لتعزيز الإباضة في إناث الحيوانات وزيادة معدلات الخصوبة. في الإدارة الإنجابية للماشية مثل الأبقار والخنازير والأغنام، يمكن أن تحفز بشكل فعال نشاط المبيض، وتعزز نمو الجريبات، والإباضة.
على سبيل المثال، في مزارع الألبان، باستخدامها بشكل معقول، يمكن تعديل دورة شبق الأبقار، مما يسمح لمزيد من الأبقار بالشبق في الوقت المناسب وتسهيل التلقيح الاصطناعي (AI). وقد أظهرت الأبحاث أنه بعد الاستخدام يتحسن معدل التبويض للأبقار بشكل ملحوظ، كما يزيد معدل الحمل. في تربية الخنازير، يمكن استخدامه أيضًا للحث على الشبق والإباضة في الخنازير، وتحسين الكفاءة الإنجابية، وزيادة عدد الخنازير المولودة.
تنظيم الدورة الاستروسية
يلعب دوراً هاماً في تنظيم دورة الشبق لدى الحيوانات. من خلال المعالجة المتزامنة، يمكن لمجموعة من الحيوانات أن تدخل إلى مرحلة الشبق في وقت واحد، وهو أمر مفيد جدًا للتربية المركزية وتحسين كفاءة إدارة الإنجاب. في تربية الماشية مثل الأبقار والأغنام، فإن استخدام ovalyse لعلاج تزامن الشبق يمكن أن يبسط خطة التربية ويسهل ترتيب عمليات التلقيح الاصطناعي أو نقل الأجنة.
على سبيل المثال، في مزارع الألبان، يمكن أن يؤدي استخدام التلقيح الاصطناعي إلى شبق الأبقار في أوقات مركزة نسبيًا، مما يمكن أن يحسن تزامن الحمل ويسهل إدارة الحمل وترتيبات الولادة اللاحقة. في تربية الأغنام، يمكن أن يؤدي علاج تزامن الشبق إلى تحسين الكفاءة الإنجابية وزيادة عدد قطعان الأغنام.
علاج خلل المبايض
يعد خلل المبيض أحد المشاكل الشائعة التي تؤثر على الأداء التناسلي للحيوانات، مثل أكياس المبيض والشبق الإباضي. يمكنه علاج أمراض ضعف المبيض هذه بشكل فعال، واستعادة وظيفة المبيض الطبيعية والقدرة الإنجابية لدى الحيوانات.
في مزارع الألبان، تعد أكياس المبيض أحد الأسباب المهمة للعقم عند الأبقار. يمكن أن يؤدي استخدام ovalyse إلى تنظيم مستويات الهرمونات في الأبقار، وتعزيز تراجع الكيس، واستعادة وظيفة الإباضة الطبيعية للمبيضين. وقد أظهرت الأبحاث أنه بعد العلاج بالأوفاليز، يتحسن معدل حمل الأبقار المصابة بكيسات المبيض بشكل ملحوظ ويتحسن أدائها الإنجابي.
تحسين نسبة نجاح التلقيح الصناعي ونقل الأجنة
كما أنه يلعب دورًا مهمًا في تقنيات الإنجاب المساعدة مثل التلقيح الاصطناعي ونقل الأجنة. يمكنه تحسين جودة التبويض لدى إناث الحيوانات، وزيادة عدد البيض المتاح، وتوفير ظروف أفضل للتلقيح الاصطناعي ونقل الأجنة.
أثناء نقل الأجنة، يتم استخدامخلات فيرتيرلينيمكنه مزامنة دورات الشبق لدى الحيوانات المانحة والمتلقية، مما يسمح للأجنة بالزرع والتطور في بيئة رحمية مناسبة وتحسين معدل نجاح نقل الأجنة. وفي الوقت نفسه، يمكنه أيضًا تحسين وظيفة الجسم الأصفر، وضمان إفراز هرمون البروجسترون الكافي، وتوفير ضمانات للحفاظ على الحمل.
ينتمي تركيب ذلك إلى فئة تركيب الببتيد، عادةً باستخدام تركيب الطور الصلب- (SPPS) أو تركيب الطور السائل-. بدءًا من المبادئ الأساسية لتخليق الببتيد والدمج مع الخصائص الهيكلية للأوفاليز، توفر هذه المقالة مقدمة تفصيلية لطرق التوليف الشائعة.
بالإضافة إلى تركيب الطور-الصلب، يمكن أيضًا تصنيعه من خلال تركيب الطور-السائل أو طرق تكثيف الأجزاء.
1. طريقة تركيب الطور السائل
تعتبر طريقة تركيب الطور السائل- مناسبة لتخليق الببتيدات القصيرة أو الببتيدات المعقدة. بالنسبة للأوفاليز، يمكن تقسيمه إلى 2-3 أجزاء، يتم تصنيعه بشكل منفصل في الطور السائل، ثم يتم توصيله إلى ببتيدات كاملة من خلال تفاعل التكثيف. على سبيل المثال:
الجزء 1: Glp His Trp Ser Tyr؛
الجزء 2: إيثيلاميد Gly Leu Arg Pro؛
قم بتوصيل الشظيتين باستخدام كواشف التكثيف مثل DCC/HOBt أو HATU.
تتمثل ميزة طريقة تركيب الطور السائل- في أن ظروف التفاعل مرنة، ولكنها تتطلب عمليات تنقية متعددة للوسائط وتكون العملية مرهقة.
2. طريقة تكثيف الأجزاء
طريقة تكثيف الأجزاء عبارة عن مزيج من تركيب الطور-الصلب وتركيب الطور-السائل. على سبيل المثال:
تجميع الأجزاء الأطول (مثل Glp His Trp Ser Tyr) باستخدام طريقة تركيب الطور - الصلبة؛
تصنيع جزء آخر (مثل Gly Leu Arg Pro إيثيلاميد) باستخدام طريقة تركيب الطور السائل؛
تكثيف شظيتين في الطور السائل.
يمكن أن تؤدي طريقة تكثيف الأجزاء إلى تقليل خطوات تركيب الطور الصلب- وتحسين كفاءة التركيب، ولكنها تتطلب تحسين ظروف اتصال الأجزاء.
اختيار وتحسين طرق التوليف
يجب اختيار طريقة تركيب ovalyse وتحسينها بناءً على العوامل التالية:
طول الببتيد:
الببتيدات القصيرة (<10 amino acids) can be synthesized using liquid-phase synthesis method; It is recommended to use solid-phase synthesis for long peptides (>10 أحماض أمينية).
تعقيد:
تتطلب الببتيدات التي تحتوي على أحماض أمينية معقدة (مثل Cys وMet) أو المجموعات المعدلة تركيبًا طوريًا قويًا- واستراتيجيات حماية محسنة.
حجم:
يمكن استخدام طريقة تخليق الطور الصلب في عمليات التوليف على نطاق صغير-في المختبر؛ يمكن للتخليق الصناعي واسع النطاق أن يأخذ في الاعتبار تركيب الطور-السائل أو طرق تكثيف الأجزاء.
يكلف:
الكواشف والراتنجات المستخدمة في تركيب الطور الصلب-باهظة الثمن نسبيًا؛ تتميز طريقة تركيب الطور السائل- بتكلفة أقل، ولكنها تتطلب المزيد من خطوات التنقية.
تجميع الحالات والبيانات
فيما يلي بيانات تجريبية لتركيب الطور-الصلب من ovalyse:
الراتنج:
راتنج أميد حلبة التزلج (0.25 ملمول/جم)، 1 جم؛
تسلسل الأحماض الأمينية:
Glp His (Trt) - Trp (Boc) - Ser (tBu) - Tyr (tBu) - Gly Leu Arg (Pbf) - Pro;
المحطة الطرفية -:
إيثيلاميد.
كاشف القطع:
TFA/TIS/H ₂ O=95:2.5:2.5، 2 مل؛
وقت القطع:
ساعاتين؛
طريقة التنقية:
HPLC (عمود C18، الأسيتونتريل/ماء +0.1% TFA)؛
أَثْمَر:
0.8 g of crude product (theoretical amount 1.213 g, yield 66%), 0.3 g of pure product (purity>95%);
تحديد الطيف الكتلي:
MS (ESI) m/z: [M+H] ⁺ القيمة المحسوبة هي 1214.37، القيمة المقاسة هي 1214.40.
الوسم : خلات فيرتيرلين، مصنعي خلات فيرتيرلين في الصين، الموردين, بخاخ CJC 1295, كبسولات حمية HCG, أقراص HCG الفموية, مسحوق PT 141, مسحوق أسيتات سيرموريلين, أقراص سيرموريلين
