حقن ايكاتيبانت، وهو مضاد مستقبلات البراديكينين B₂ الاصطناعية والانتقائية للغاية، تم تصميمه خصيصًا لاستهداف وتثبيط ارتباط البراديكينين الداخلي بشكل تنافسي بمستقبل B₂ المشابه له مع تقارب وخصوصية عالية. على عكس العوامل غير المحددة المضادة للذمة- والتي تخفف الأعراض بشكل سطحي فقط، فإنها تعمل عن طريق مقاطعة تفاعل مستقبلات الليجند مباشرة، وبالتالي تسد بسرعة المسار المشترك النهائي الذي يؤدي إلى زيادة نفاذية الأوعية الدموية ووذمة الأنسجة في نوبات الوذمة الوعائية الوراثية الحادة. من خلال آلية العمل الدقيقة هذه، يمكن للإيكاتيبانت عكس التأثيرات المرضية التي يتوسطها البراديكينين-بسرعة، بما في ذلك تعطيل تقاطعات الخلايا البطانية وتسرب السائل إلى المساحات الخلالية. ونتيجة لذلك، يمكن أن يقلل من شدة وذمة الأنسجة خلال فترة قصيرة (عادةً في غضون 30 دقيقة إلى عدة ساعات بعد تناوله) ويخفف بشكل فعال النطاق الكامل لأعراض الوذمة الوعائية الوراثية الحادة، والتي تتراوح من التورمات الجلدية وضيق الجهاز الهضمي إلى -انسداد مجرى الهواء العلوي الذي يهدد الحياة. يتم إعطاؤه عن طريق الحقن تحت الجلد، وهو يوفر مزايا الامتصاص السريع، والخصائص الحركية الدوائية التي يمكن التنبؤ بها، وملف تعريف السلامة المفضل مع الحد الأدنى من التأثيرات خارج الهدف. في الممارسة السريرية، يعد بمثابة خط إنقاذ أول-لنوبات الوذمة الوعائية الوراثية الحادة، مما يوفر للمرضى تدخلًا علاجيًا مستهدفًا وفي الوقت المناسب-منقذًا للحياة لتخفيف الأعراض الحادة ومنع المضاعفات الكارثية المحتملة.
وصف منتجاتنا
إيكاتيبانت كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | إيكاتيبانت | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 130308-48-4 | |
| كمية | 40g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202501090088 | |
| مبدعين | 9 يناير 2025 | |
| خبرة | 8 يناير 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.54% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.42% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.97% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.52% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 500 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية | C59H89N19O13S |
| الكتلة الدقيقة | 1303.66 |
| الوزن الجزيئي | 1304.54 |
| m/z | 390.14 (100.0%), 391.14 (15.1%), 392.14 (1.8%), 391.14 (1.5%), 392.15 (1.1%) |
| التحليل العنصري | C, 54.32; H, 6.88; N, 20.40; O, 15.94; S, 2.46 |
الوذمة الوعائية الوراثية (HAE) هي اضطراب وراثي جسمي سائد نادر، مع هجمات حادة تتميز سريريًا بتراكم البراديكينين المفرط باعتباره الحدث المرضي الأساسي. على عكس التقلبات العابرة للبراديكينين في ظل الظروف الفسيولوجية الطبيعية، فإن هذا الارتفاع المفاجئ وغير المنظم للبراديكينين يؤدي إلى سلسلة من الاستجابات البيولوجية المسببة للوذمة. تتضمن آلية عمله الأساسية تعطيل التوازن بين تضيق الأوعية الدموية وتوسعها، مما يؤدي مباشرة إلى زيادة سريعة وغير طبيعية في نفاذية بطانة الأوعية الدموية.
يسمح هذا التغيير المرضي في نفاذية الأوعية الدموية لمكونات البلازما والسائل الخلالي بالتسرب إلى الأنسجة المحيطة، مما يؤدي إلى وذمة موضعية غير منقرة. تشمل المواقع الأكثر شيوعًا الجلد والجهاز الهضمي والجهاز التنفسي العلوي. من بينها، عادةً ما تظهر الوذمة الجلدية أيضًا-تورمًا مؤلمًا ومحددًا قد يشمل الوجه أو الأطراف أو الجذع؛ غالبًا ما تكون الوذمة المعوية مصحوبة بألم شديد في البطن وغثيان وقيء وإسهال، مما يجعل من السهل تشخيصها بشكل خاطئ على أنها حالة حادة في البطن؛ أخطر المظاهر هي وذمة الجهاز التنفسي العلوي-وخاصة وذمة الحنجرة-والتي يمكن أن تؤدي بسرعة إلى انسداد مجرى الهواء وفشل الجهاز التنفسي لاحقًا.حقن ايكاتيبانتيوفر التدخل العلاجي الدقيق لهذه الحالة.
تخفيف الوذمة في الجلد
باعتباره مضادًا انتقائيًا للغاية لمستقبلات البراديكينين B₂، فإن المنطق الأساسي لـ Icatibant لتخفيف الوذمة في أجزاء مختلفة من الجسم هو منع ارتباط البراديكينين بمستقبلات B₂ بشكل تنافسي على بطانة الأوعية الدموية المستهدفة وخلايا العضلات الملساء، مما يمنع تمدد الأوعية الدموية وزيادة النفاذية، وبالتالي تقليل تراكم السائل الخلالي. ومع ذلك، بسبب الهياكل التشريحية المختلفة والوظائف الفسيولوجية للجلد والأمعاء والجهاز التنفسي العلوي، هناك اختلافات كبيرة في عملية الإغاثة والتأثيرات السريرية.
الوذمة الجلدية هي النوع الأكثر شيوعًا من هجوم الوذمة الوعائية الوراثية (HAE)، وغالبًا ما يصيب الأطراف أو الجذع أو الوجه أو الأعضاء التناسلية.
(ط) آلية العمل
يستهدف Icatibant في المقام الأول مستقبلات B₂ الموجودة على الخلايا البطانية الشعرية داخل الأدمة والأنسجة تحت الجلد. شبكة الشعيرات الدموية في الجلد واسعة النطاق وذات نفاذية عالية. أثناء هجوم الوذمة الوعائية الوراثية (HAE)، يتسبب الإطلاق الضخم للبراديكينين في تقلص الخلايا البطانية واتساع الفجوات بين الخلايا، مما يؤدي إلى تسرب البلازما إلى الأنسجة تحت الجلد ويؤدي إلى التورم.
(ثانيا) عملية الإغاثة وخصائصها
بداية سريعة
بعد الحقن تحت الجلدحقن ايكاتيبانتيتم امتصاصه بسرعة في مجرى الدم عن طريق الشعيرات الدموية تحت الجلد. فهو يرتبط بالمستقبلات المستهدفة في الجلد خلال 15-30 دقيقة، مما يمنع التأثيرات المستمرة للبراديكينين. غالبًا ما تتم ملاحظة الراحة الأولية للضيق والإحساس بالحرقان في موقع الوذمة أولاً.
نمط القرار
بالنسبة للوذمة الجلدية الخفيفة إلى المتوسطة، يبدأ التورم عادةً في الانخفاض خلال 1-2 ساعة بعد تناوله، مع ملاحظة تحسن ملحوظ خلال 4-6 ساعات. قد يتطلب الشفاء التام للوذمة الشديدة (على سبيل المثال، التي تشمل الوجه أو الأعضاء التناسلية) من 12 إلى 24 ساعة. والأهم من ذلك أنه لا يترك فرط تصبغ ما بعد الالتهاب أو تليف الأنسجة.
خصوصية عالية
إنه يمنع بشكل خاص الوذمة المتواسطة بالبراديكينين وهو غير فعال ضد تورم الجلد الناجم عن الحساسية (التي تتوسطها الهستامين-) أو الالتهابات. هذه الفعالية التفاضلية يمكن أن تساعد في التشخيص التفريقي لـ HAE.
(ثالثًا)الأهمية السريرية
على الرغم من أن الوذمة الجلدية نادرًا ما تهدد الحياة-، إلا أنها تؤثر بشكل كبير على قدرة المرضى على الحركة ومظهرهم. فهو يتيح التدخل المبكر في المنزل، مما يمنع تطور الوذمة التي يمكن أن تؤدي إلى تقييد حركة الأطراف وتقليل العبء النفسي المرتبط بالتشوه المرئي.
تخفيف الوذمة المعوية
الوذمة المعوية هي نوع الهجوم الحاد HAE الأكثر عرضة للتشخيص الخاطئ. تصيب الآفات في المقام الأول الطبقة تحت المخاطية للأمعاء الدقيقة، وتمتد في بعض الحالات إلى القولون.
(ط) آلية العمل
وهو يستهدف مستقبلات B₂ الموجودة على الخلايا البطانية الوعائية وخلايا العضلات الملساء في الغشاء المخاطي للأمعاء. يحتوي الغشاء تحت المخاطي للأمعاء على شبكة أوعية دموية كثيفة وطبقة عضلية ملساء- متطورة بشكل جيد. بالإضافة إلى زيادة نفاذية الأوعية الدموية والتسبب في الوذمة، يحفز البراديكينين أيضًا تشنجات العضلات الملساء، مما يؤدي إلى آلام شديدة في البطن.
(II) ميزة كبيرة في تقصير مسار المرض
مضادات التشنج التقليدية (مثل بروميد بينافيريوم) توفر فقط تخفيفًا مؤقتًا للألم ولا يمكنها إيقاف تطور الوذمة، مما يسمح للنوبات المعوية بالاستمرار لمدة 2-5 أيام. في المقابل، يمكن أن يقصر مسار المرض إلى يوم أو يومين ويساعد على منع حدوث مضاعفات مثل الجفاف واختلال توازن الكهارل الناجم عن القيء الشديد والإسهال.
(ثالثا) الأهمية السريرية
تشبه أعراض نوبة الوذمة المعوية إلى حد كبير أعراض حالات البطن الحادة (مثل التهاب الزائدة الدودية وانسداد الأمعاء)، مما يؤدي بسهولة إلى تدخلات جراحية غير ضرورية. يمكن للتخفيف السريع من الألم وحل الوذمة الذي يقدمه "إيكاتيبانت" أن يساعد الأطباء في التمييز السريع بين النوبات المعوية الوذمة الوعائية (HAE) والنوبات الجراحية الحادة في البطن، وبالتالي تقليل خطر التشخيص الخاطئ والعلاج غير المناسب.
تخفيف الألم يسبق حل الوذمة:
على عكس التسلسل الذي لوحظ في الوذمة الجلدية، فإن تأثيرحقن ايكاتيبانتعلى الوذمة المعوية، يتجلى أولا في تخفيف تشنجات العضلات الملساء. بعد الارتباط بمستقبلات B₂ الموجودة على خلايا العضلات الملساء، يثبط الدواء بسرعة البراديكينين- فرط الحركة المعوية والتشنجات. يعاني معظم المرضى من انخفاض كبير أو توقف تام للمغص البطني الانتيابي خلال 30-60 دقيقة بعد تناوله.
يصاحب حل الوذمة استعادة وظيفة الجهاز الهضمي:
إن حل الوذمة المخاطية المعوية أبطأ قليلاً من تخفيف الألم. عادة، في غضون 2-4 ساعات بعد تناوله، تعود نفاذية الأوعية الدموية في الغشاء المخاطي إلى طبيعتها، وتقل وذمة جدار الأمعاء، وتهدأ الأعراض مثل الغثيان والقيء والإسهال والانتفاخ تدريجيًا. عادة ما تتطلب الاستعادة الكاملة لحركة الأمعاء الطبيعية ووظيفة الامتصاص 8-12 ساعة.
تخفيف وذمة الجهاز التنفسي العلوي
تعد وذمة الجهاز التنفسي العلوي هي النوع الأكثر خطورة لهجوم الوذمة الوعائية الدموية (HAE)، الذي يشمل البلعوم والحنجرة والقصبة الهوائية العلوية. وفي الحالات الشديدة يمكن أن يؤدي إلى انسداد مجرى الهواء والاختناق.
وهو يستهدف مستقبلات B₂ الموجودة على الأوعية الدموية تحت المخاطية وخلايا العضلات الملساء للقصبة الهوائية في الجهاز التنفسي العلوي. الأنسجة تحت المخاطية في هذه المنطقة فضفاضة وذات أوعية دموية عالية. يؤدي زيادة البراديكينين- في نفاذية الأوعية الدموية بسرعة إلى تورم الغشاء المخاطي، مما يضغط على مجرى الهواء. في الوقت نفسه، يحفز البراديكينين تقلص العضلات الملساء للقصبة الهوائية، مما يزيد من تضييق مجرى الهواء.
مستوى الطوارئ-بداية
بالنسبة للهجمات المهددة للحياة مثل الوذمة الحنجرية، يمكن أن يرتبط هذا الدواء الذي يتم تناوله عن طريق الحقن تحت الجلد بالمستقبلات المستهدفة في غضون 15 دقيقة، مما يوقف تطور الوذمة. يقوم أولاً بتخفيف الأعراض البادرية مثل ضيق الحلق، وبحة في الصوت، وعسر البلع، مما يمنع انتشار الوذمة إلى المزمار.
آلية العمل المزدوجة
فهو لا يمنع فقط زيادة نفاذية الأوعية الدموية لتقليل الوذمة المخاطية ولكنه يمنع أيضًا تشنجات العضلات الملساء في القصبة الهوائية، ويخفف الأعراض مثل الصفير وضيق التنفس، ويحقق تأثيرًا طارئًا مزدوجًا "تقليل الوذمة + تخفيف التشنج".
متطلبات دعم مجرى الهواء المشترك
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضيق شديد في مجرى الهواء، ينبغي استخدام إيكاتيبانت بالتزامن مع تدابير دعم مجرى الهواء مثل التنبيب الرغامي أو بضع الغشاء الحلقي والدرقي. في حين أن الدواء يستغرق وقتًا لحل الوذمة، فإن دعم مجرى الهواء يضمن تهوية المريض خلال نافذة التدخل الحرج، مما يقلل من الوفيات.
دورة علاجية قصيرة
إن تخفيف وذمة الجهاز التنفسي العلوي هو "غير -متكرر". وبمجرد أن يمنع الدواء تأثيرات البراديكينين، فإن الوذمة لا تتكرر. يحقق معظم المرضى استعادة كاملة لوظيفة مجرى الهواء خلال 6-12 ساعة بعد تناوله.
الأهمية السريرية
تحمل الوذمة الحنجرية غير المعالجة معدل وفيات يتجاوز 30٪. كخط أول-من أدوية الطوارئ، يتيح Icatibant التدخل السريع إما قبل-المستشفى أو داخل-المستشفى وهو دواء أساسي لتقليل معدل الوفيات الناجمة عن الوذمة الوعائية الوراثية. علاوة على ذلك، فإن قابلية نقله وملاءمته للتناول الذاتي-تسمح للمرضى بتناول الدواء في أقرب وقت من ظهور الأعراض، مما يؤدي إلى تجنب التأخير في طلب الرعاية الطبية.
الأسئلة المتداولة
ما هو دواء إيكاتيبانت المستخدم؟
يستخدم حقن إيكاتيبانت لعلاج النوبات المفاجئة للوذمة الوعائية الوراثية (HAE). يعمل Icatibant عن طريق منع مادة كيميائية في الجسم تسبب التورم والالتهاب والألم للمرضى الذين يعانون من الوذمة الوعائية الوراثية (HAE). هذا الدواء ليس علاجًا لـ HAE
ما مدى سرعة عمل إيكاتيبانت؟
كان العلاج الذاتي لـ Icatibant فعالاً بشكل عام: حدث التحسن الأول في الأعراض خلال 5 دقائق - 2 ساعة (HAE type I; n=17) و8 دقائق - 1 ساعة (HAE type III; n=9) للنوبات البطنية و5–30 دقيقة (HAE type I; n=4) و10 min-12 h (HAE type III; n=6) لهجمات الحنجرة.
يتوفر FIRAZYR في شكل حقنة مملوءة مسبقًا للاستخدام مرة واحدة سعة 3-مليلتر (30 مجم). إذا كانت الاستجابة غير كافية أو تكررت الأعراض، يمكن إعطاء جرعات إضافية على فترات 6 ساعات أو أكثر.
الوسم : حقن إيكاتيبانت، الشركات المصنعة لحقن إيكاتيبانت في الصين, أقراص سي جيه سي 1295
