5-أمينو-1MQ حقن الببتيد,الاسم الكامل هو 5-Amino-1-methylquinoline، وهو مركب جزيئي صغير لا ينتجه جسم الإنسان بشكل طبيعي، ولكن يتم تطويره من خلال التوليف الاصطناعي في بيئات البحث. يمنحه هذا التركيب الجزيئي الصغير خصائص كيميائية فريدة ونشاطًا بيولوجيًا، مما يمكنه من العمل على المستوى الخلوي والتأثير على عملية التمثيل الغذائي البشري والعمليات الفسيولوجية. تكمن آلية عملها الأساسية في قدرتها على تثبيط نشاط نيكوتيناميد إن ميثيل ترانسفيراز (NNMT). NNMT هو إنزيم يلعب دورًا حاسمًا في عملية التمثيل الغذائي البشري وتنظيم الطاقة، وينشط بشكل خاص في الأنسجة الدهنية. ويشارك في عمليات فسيولوجية متعددة مثل استقلاب الطاقة، وإنتاج الدهون، والتنظيم اللاجيني. عندما يدخل 5-Amino-1MQ جسم الإنسان، فإنه يرتبط بـ NNMT، مما يمنعه من العمل بشكل صحيح ويؤدي إلى سلسلة من التغيرات الفسيولوجية.
نحن لا نقدم فقط مسحوقًا وكبسولات نقية، ولكن أيضًا أشكال جرعات أخرى. إذا لزم الأمر، يرجى الاتصال بفريق المبيعات لدينا.
منتجاتنا من
5-أمينو-1MQ كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | 5-أمينو-1-كلوريد ميثيل كينولينيوم | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 42464-96-0 | |
| كمية | 15g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202501090030 | |
| مبدعين | 9 يناير 2025 | |
| خبرة | 8 يناير 2028 | |
| بناء |  |
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.35% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.27% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.90% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.48% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 98 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 400 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية: | C10H11ClN2 |
| الكتلة الدقيقة: | 194.06 |
| الوزن الجزيئي: | 194.66 |
| m/z: | 194.0 (100.0%),196.06(32.0%),195.06(10.8%),197.06(3.5%) |
| التحليل العنصري: | ج، 61.70؛ ح، 5.70؛ كل، 18.21؛ ن، 14.39 |
5-أمينو-1MQ حقن الببتيد(5-Amino-1-methylquinoline) هو مركب جزيئي صغير تم تصنيعه صناعيًا وقد جذب الاهتمام في مجالات الصحة والطب في السنوات الأخيرة بسبب تأثيراته التنظيمية الأيضية الفريدة. تدور تطبيقاته الأساسية حول إدارة الوزن وتحسين التمثيل الغذائي ودعم مكافحة الشيخوخة. عن طريق تثبيط الإنزيمات الرئيسية (NNMT) لتنشيط مسارات استقلاب الطاقة الخلوية، فإنه يوفر أفكارًا جديدة لتحسين السمنة ومتلازمة التمثيل الغذائي والقضايا المتعلقة بالشيخوخة.
تأخير شيخوخة الخلايا
الآليات الجزيئية وأهداف التدخل للشيخوخة الخلوية
الخصائص الأساسية للشيخوخة الخلوية
تشير الشيخوخة الخلوية إلى توقف دورة الخلية الذي لا رجعة فيه بسبب عوامل مثل تقصير التيلومير، وتراكم تلف الحمض النووي، والإجهاد التأكسدي، وما إلى ذلك، بعد انقسامات متعددة للخلايا. وتشمل ميزاته الأساسية ما يلي:
عدم التوازن الأيضي: تنخفض نسبة NAD+/NADH في الخلايا المتقدمة في السن، مما يؤدي إلى انخفاض كفاءة استقلاب الطاقة؛
خلل الميتوكوندريا: فقدان إمكانات غشاء الميتوكوندريا، وزيادة توليد ROS، مما يؤدي إلى تلف الأكسدة.
التغيرات اللاجينية: أنماط مثيلة الحمض النووي المعطلة، وتعديلات الهيستون غير الطبيعية، مما يؤدي إلى اضطرابات التعبير الجيني؛
النمط الظاهري الإفرازي المرتبط بالشيخوخة (SASP): يفرز عوامل الالتهاب المسببة للالتهاب مثل IL-6 وTNF -، مما يؤدي إلى تفاقم التهاب الأنسجة والتليف.
استراتيجيات التدخل لتأخير شيخوخة الخلايا
يمكن تقسيم استراتيجيات التدخل لشيخوخة الخلايا إلى فئتين:
تطهير الخلايا الهرمة: تحفيز موت الخلايا المبرمج بشكل انتقائي من خلال أدوية Senolytics (مثل dasatinib + quercetin) العلاج (مثل الببتيد الخيميري E16-uPA24)؛
عكس النمط الظاهري للشيخوخة: استعادة التوازن الأيضي الخلوي ووظيفته عن طريق تنشيط بروتينات عائلة Sirtuins، أو تكملة سلائف NAD+ (مثل NMN)، أو تثبيط نشاط NNMT.
ينتمي 5-Amino-1MQ إلى الأخير، مما يؤخر عملية الشيخوخة الخلوية عن طريق تثبيط نشاط NNMT وإعادة تشكيل شبكة التمثيل الغذائي الخلوي.
دليل ما قبل السريري على 5-Amino-1MQ يؤخر شيخوخة الخلايا
نموذج المتلازمة الأيضية والسمنة
في نموذج الفأر المصاب بالسمنة الناتج عن النظام الغذائي، أدى حقن 5-Amino-1MQ (50 مجم/كجم، مرة واحدة يوميًا لمدة 8 أسابيع) إلى تحسين مؤشرات التمثيل الغذائي بشكل ملحوظ:
إدارة الوزن: فقدان الوزن بنسبة 18%، وفقدان الوزن من وسادة الدهون البربخية بنسبة 35%؛
حساسية الأنسولين: انخفض مستوى السكر في الدم أثناء الصيام بنسبة 22%، وتحسن مؤشر HOMA-IR بنسبة 40%؛
إعادة تشكيل الأنسجة الدهنية: انخفض نشاط NNMT في الأنسجة الدهنية البيضاء بنسبة 60%، وزادت مستويات NAD+ بمقدار 2.3 مرة، وزاد عدد نسخ الحمض النووي للميتوكوندريا بمقدار 1.5 مرة.
أظهرت دراسات الآلية أن 5- Amino-1MQ ينشط SIRT1 عن طريق زيادة مستويات NAD+، ويعزز PPAR - نزع الأسيتيل، ويمنع التعبير عن الجينات الدهنية (مثل FAS وSCD1)، ويعزز أكسدة الأحماض الدهنية (مثل CPT1A وACOX1).
الشيخوخة المتعلقة بالتدخل الظاهري
في نموذج فأر يعاني من الشيخوخة الطبيعية (24 شهرًا)، أدى العلاج باستخدام 5-Amino-1MQ (25 مجم/كجم، مرة كل يومين، لمدة 6 أشهر) إلى عكس علامات الشيخوخة المتعددة:
القدرة الرياضية: في اختبار التعليق الخلفي، زادت قوة القبضة بنسبة 27%، وتم تمديد وقت التحمل على جهاز المشي بنسبة 34%؛
الوظيفة الإدراكية: في اختبار متاهة موريس المائية، تم تقصير زمن الهروب بنسبة 41%، وزادت كثافة التشابك العصبي في الحصين بنسبة 22%؛
الكتلة العضلية: يزداد الوزن الرطب للعضلة الرباعية بنسبة 15%، وتتوسع مساحة المقطع العرضي للألياف العضلية بنسبة 18%، وتزداد نسبة الألياف العضلية من النوع الأول؛
مستويات الالتهاب: انخفض تركيز مصل IL-6 وTNF بنسبة 53% و47% على التوالي، بينما زادت نسبة خلايا Treg في الطحال بنسبة 31%.
أظهر تحليل النسخ أن الجينات المرتبطة بالالتهاب والإجهاد التأكسدي وتوقف دورة الخلية (مثل IL-6، CXCL8، CDKN2A) تم تنظيمها بشكل كبير في خلايا مجموعة العلاج، في حين تم تنظيم الجينات المرتبطة بوظيفة الميتوكوندريا وإصلاح الحمض النووي (مثل PGC-1، SIRT3، BRCA1).
نموذج خلية الشيخوخة التكرارية
في نموذج الخلايا الليفية البشرية للشيخوخة التكاثرية، قلل 5- Amino-1MQ (10 ميكرومتر، تم علاجه لمدة 72 ساعة) من نسبة الخلايا الإيجابية للجالاكتوزيداز (من 68% إلى 32%)، وانخفض التعبير عن بروتينات p21 وp16، مع استعادة نشاط التيلوميراز (زاد بمقدار 2.1 مرة) وإمكانات غشاء الميتوكوندريا (زاد PSI m بنسبة 35%). أظهر تحليل النسخ أن الجينات المرتبطة بـ SASP (مثل IL-6، MMP-3) تم تنظيمها بشكل كبير في خلايا مجموعة العلاج، في حين تم تنظيم الجينات المرتبطة بالدفاع المضاد للأكسدة (مثل SOD2، GPX1) وتوازن البروتين (مثل HSP70، ATG5).
التأثير التآزري للتدخل في التمرين التعاوني
وفيما يتعلق بتحسين القدرة الرياضية،5-أمينو-1MQ حقن الببتيدله تأثير تآزري مع التدريب على التمارين الرياضية:
الفئران المستقرة: أدى العلاج بـ 5-Amino-1MQ إلى زيادة القبضة بنسبة 20%؛
الفئران الرياضية: التدريب الصارم على التمارين يزيد من قبضة اليد بنسبة 40%؛
التدخل المشترك: أدى تمرين 5-Amino-1MQ+ إلى زيادة القبضة بنسبة 60% ومعدل إنتاج الميتوكوندريا ATP بنسبة 45%.
أظهرت دراسات الآلية أن التدخل المشترك يعزز التكاثر الحيوي للميتوكوندريا وأكسدة الأحماض الدهنية عن طريق تنشيط مسار AMPK/PGC-1.
أدوار متعددة الأبعاد في الحفاظ على الصحة الخلوية
يعمل 5-Amino-1MQ على تحسين وظيفة الميتوكوندريا من خلال المسارات التالية:
تعزيز التولد الحيوي: تنشيط مسار PGC-1 /NRF1/TFAM، وزيادة عدد نسخ الحمض النووي للميتوكوندريا ومحتوى معقد السلسلة التنفسية؛
صيانة التوازن الديناميكي: تنظيم الالتهام الذاتي للميتوكوندريا بوساطة PINK1/Parkin لإزالة الميتوكوندريا التالفة؛
تعزيز الدفاع المضاد للأكسدة: يزيد من تعبير SOD2 وGPX1، ويقلل من إنتاج الميتوكوندريا ROS.
في الخلايا النموذجية لمرض هنتنغتون، أدى العلاج بـ 5-Amino-1MQ إلى تقليل تجميع بروتين هنتنغتون الطافر (mHTT) بنسبة -58% وتحسين بقاء الخلية.
صيانة توازن البروتين
يصاحب الشيخوخة زيادة في أخطاء طي البروتين وانخفاض في كفاءة نظام التحلل. 5-يعمل Amino-1MQ على تحسين التعبير عن المرافق الجزيئية (HSP70، HSP90) وتدفق الالتهام الذاتي عن طريق تنشيط عامل الصدمة الحرارية 1 (HSF1) والجينات المرتبطة بالالتهام الذاتي (ATG5، ATG7)، مما يقلل من تراكم حجم تجميع البروتين. في خلايا نموذج HGPS، يمكن أن يقلل العلاج من طيات الغشاء النووي (-67%) وعلامات تلف الحمض النووي (-54% انخفاض في بؤر غاما H2AX)، مما يعكس جزئيًا النمط الظاهري للشيخوخة المبكرة.
تعد مثيلة الحمض النووي وتعديل الهيستون من العوامل الدافعة المهمة للشيخوخة. 5-يعمل Amino-1MQ على تنشيط SIRT1 عن طريق زيادة مستويات NAD+، وتعزيز نزع أسيتيل هيستون H3K9 وأستلة H4K16، واستعادة بنية الهيتروكروماتين. في نموذج الشيخوخة المبكرة، يمكن للعلاج تقليل مناطق الكروماتين غير الطبيعية (-41%) وتحسين أنماط التعبير الجيني.
الأسئلة المتداولة
هل هو في الأساس "الببتيد" أم "مثبط جزيء صغير"؟
+
-
وهو مثبط كيميائي نموذجي لجزيء صغير يبلغ وزنه الجزيئي حوالي 286.11. وهذا يختلف جوهريًا عن "الببتيد" الذي يتكون عادةً من الأحماض الأمينية، ويمكن أن يتسبب "الببتيد" الموجود في الاسم بسهولة في سوء الفهم.
كيف يمكن لآلية عمله الأساسية، وهي تثبيط NNMT، أن تحقق مكافحة-الشيخوخة؟
+
-
عن طريق تثبيط إنزيم NNMT، يمكنه منع "الدورة عديمة الفائدة" والتأثير على المسار الأيضي NAD+، وبالتالي تحسين عملية التمثيل الغذائي الخلوي. وقد تم التحقق من صحة تأثيره في دراسة تعزيز وظيفة الخلايا الجذعية العضلية والقدرة على التجدد في الفئران المسنة.
ما هي المشاكل الرئيسية التي يواجهها شكله القابل للحقن في حل الطريق الفموي؟
+
-
معالجة مشكلة التوافر البيولوجي عن طريق الفم الذي يحتمل أن يكون منخفضًا. تشير دراسة تم تطوير طريقة اكتشافها على وجه التحديد إلى أن التوافر البيولوجي عن طريق الفم يحتاج إلى تقييم، ويهدف الشكل القابل للحقن إلى تجاوز الجهاز الهضمي لضمان دخول مستقر وكافي للدواء إلى مجرى الدم.
لماذا يتم مناقشتها غالبًا مع مكملات NAD + مثل NMN؟
+
-
هذه استراتيجية تآزرية: NMN يكمل NAD+، في حين أن 5-Amino-1MQ يقلل من استهلاك NAD+ عن طريق تثبيط NNMT، ويهدف الجمع بين الاثنين إلى تعزيز مستويات NAD+ داخل الخلايا بشكل أكثر فعالية.
الوسم : 5-amino-1mq حقن الببتيد، الصين 5-amino-1mq حقن الببتيد المصنعين والموردين, أقراص سي جيه سي 1295, حقن إيباموريلين, حقنة PT 141, بخاخ الببتيد PT 141, كبسولات سيرموريلين, حقن ببتيد تيساموريلين
