حقن ديجارليكسعبارة عن أميد ديكاببتيد خطي اصطناعي يتكون من 10 بقايا من الأحماض الأمينية، ولكن تم تعديل 7 منها باستخدام أحماض أمينية غير طبيعية. تمنحه هذه التعديلات اختلافات هيكلية أساسية عن GnRH الطبيعي (ديكاببتيد)، وهذه الاختلافات بالتحديد هي التي تمنحه خصائص دوائية فريدة. تسلسل الأحماض الأمينية الخاص بها (من النهاية N- إلى النهاية C-) هو كما يلي: D-2- نافثيل ألانين (D-2-Nal)، D-4-كلوروفينيل ألانين (D-4-Cl Phe)، D-3-palmitoylserine (D-3-Pal)، سيرين (Ser)، مشتق 4-أمينو فينيل ألانين (4-Aph (Hor)))، مشتق D-4-aminophenylalanine (D-4-Aph (Cbm))، ليوسين (Leu)، مشتق آيزوليوسين (Ilys)، برولين (Pro)، D-Ala-NH ₂.
وصف منتجاتنا
ديجاريليكسشهادة توثيق البرامج
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | ديجاريليكس | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 214766-78-6 | |
| كمية | 50g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090051 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |  |
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.58% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.47% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.98% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.57% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 140 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 400 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية: | C82H103ClN18O16 |
| الكتلة الدقيقة: | 1630.75 |
| الوزن الجزيئي: | 1632.29 |
| m/z: | 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%) |
| التحليل العنصري: | ج، 60.34؛ ح، 6.36؛ الكلورين، 2.17؛ ن، 15.45؛ او 15.68 |
حقن ديجارليكسهو -جيل ثالث-مضاد لمستقبلات هرمون الغدد التناسلية-مطلق الهرمون (GnRH)، يستخدم بشكل أساسي في العلاج بالحرمان من الأندروجين (ADT) في حالات سرطان البروستاتا المتقدمة المعتمدة على الهرمونات. بفضل خصائصه المتمثلة في عدم ارتداد هرمون التستوستيرون، والإخصاء السريع لمدة 3-أيام، والصيانة المستقرة على المدى الطويل-، فقد أصبح دواء الخط الأول المفضل لعلاج ADT.
الخط الأول-علاج الحرمان من الأندروجين لسرطان البروستاتا المتقدم المعتمد على الهرمونات
الاستخدام الأساسي لـ Degarelix مخصص للمرضى الذكور البالغين المصابين بسرطان البروستاتا المتقدم المعتمد على الهرمونات والذين يحتاجون إلى علاج بالحرمان من الأندروجين (ADT). وهو حاليًا مضاد GnRH الوحيد المعتمد طويل المفعول والذي يتنافس بشكل مباشر على حجب مستقبلات GnRH في الغدة النخامية، ويعمل بشكل سريع وثابت وطويل-على تثبيط هرمون التستوستيرون إلى مستويات الإخصاء (أقل من أو يساوي 0.5 نانوجرام/مل)، ويمنع بشكل أساسي التأثير الدافع للأندروجينات على خلايا سرطان البروستاتا، ويحقق أهداف العلاج الأساسية المتمثلة في تثبيط تكاثر الورم، وتقليل حجم الورم، وتخفيف الأعراض السريرية، إطالة البقاء. باعتباره دواء ADT ثوريًا، تركز قيمة الاستخدام الأساسية لديغاريليكس على ثلاث مزايا أساسية، مما يؤدي إلى حل كامل للعيوب القاتلة لمنبهات GnRH التقليدية (leuprorelin، goserelin):
الإخصاء السريع، الوصول إلى المستوى القياسي خلال 3 أيام: في غضون 3 أيام بعد تناول الدواء، تنخفض 96% من مستويات هرمون التستوستيرون لدى المرضى إلى مستويات الإخصاء (أقل من أو تساوي 0.5 نانوجرام/مل)، وتصل 100% إلى المستوى القياسي خلال شهر واحد، بينما تصل الناهضات التقليدية إلى 80% فقط بعد 2-4 أسابيع. وهذا يمكن أن يتحكم بسرعة في تطور الورم، ويخفف الأعراض السريرية، ويغتنم الفرص للعلاج اللاحق.
مصادر المعلومات المرجعية
- خطاب موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية . 2008. على Firmagon (أسيتات ديجارليكس).
- EMA. 2023. ملخص Degarelix لخصائص المنتج
- إدارة المنتجات الطبية الوطنية الصينية ألفين وعشرة وثيقة موافقة على حقن حمض الأسيتيك ديغاريليكس
- الجمعية الصينية لمكافحة السرطان، اللجنة المهنية لجراحة المسالك البولية لدى الذكور، ألفين وعشرون-خمسة مبادئ توجيهية لعلاج سرطان البروستاتا بالحرمان من الأندروجين
- Macarius Health. 2026. أداة Degarelix السريرية
التطبيق الدقيق لسرطان البروستاتا في مراحل مختلفة
سرطان البروستاتا الحساس للإخصاء النقيلي (mHSPC): الخط الأول-يفضل ADT
MHSCP هو نوع من سرطان البروستاتا الذي يتم تشخيصه في البداية على أنه ورم خبيث بعيد (العظام، العقدة الليمفاوية، ورم خبيث حشوي)، وليس له تثبيط لهرمون التستوستيرون، وهو حساس لـ ADT. وهو يمثل 70% من حالات سرطان البروستاتا المتقدم وهو السيناريو الأكثر أهمية والأساسي للتطبيقحقن ديجارليكس.
السيطرة السريعة على تطور الورم: الإخصاء بالتستوستيرون لمدة 3 أيام يمنع بسرعة تكاثر الخلايا السرطانية ويمنع انتشار النقائل.
انخفاض عميق في PSA: انخفض PSA بنسبة 50% في أسبوعين و90% في 3 أشهر، وهو أفضل بكثير من المنبهات التقليدية (انخفاض بنسبة 70% في 3 أشهر)؛
البقاء على قيد الحياة لفترة طويلة: أكدت تجربة ATHENA للمرحلة الثالثة أن معدل البقاء على قيد الحياة بدون تقدم (PFS) لـ Degarelix وصل إلى 65% خلال عامين، وهو أعلى بكثير من 52% لـ Leuprorelin، وتم تمديد البقاء الإجمالي (OS) بمقدار 8.2 أشهر؛
تقليل مخاطر تحويل CRPC: يقلل التستوستيرون المستقر على المدى الطويل دون تقلبات من تضخيم/طفرة مستقبلات الاندروجين (AR)، مما يؤدي إلى انخفاض بنسبة 30% في معدل تحويل CRPC.
باعتباره أول-خط دواء ADT لـ mHSCP، يمكن استخدام ديغاريليكس كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية الغدد الصماء الجديدة والعلاج الكيميائي. إنه الدواء الأساسي للإدارة الكاملة لمرض mHSCP وهو مناسب لجميع مرضى mHSCP الذين تم تشخيصهم حديثًا، خاصة أولئك الذين يعانون من عبء الورم المرتفع ومخاطر التقدم السريع.
سرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء النقيلي (mCRPC): الحفاظ على أساس الإخصاء + التعزيز المشترك
MCRPC هو سرطان البروستاتا الذي يحافظ على مستويات هرمون التستوستيرون (أقل من أو يساوي 0.5 نانوجرام / مل) بعد علاج ADT، ولكنه لا يزال يتطور (ارتفاع PSA، زيادة / نقائل جديدة). التكهن سيئ للغاية، حيث يبلغ متوسط البقاء على قيد الحياة 12-18 شهرًا فقط.
الحفاظ على أساس الإخصاء: يجب أن تعتمد جميع العلاجات اللاحقة لـ mCRPC (أبيراتيرون، وإنزالوتاميد، ودوسيتاكسيل) على الإخصاء المستمر مع التستوستيرون، والصيانة المستقرة على المدى الطويل- لإخصاء التستوستيرون مع الديجاريول ضرورية لتجنب إعادة تنشيط AR ومقاومة الأدوية الناجمة عن تقلبات التستوستيرون؛
العلاج المركب يعزز الفعالية: عند دمجه مع أدوية الغدد الصماء الجديدة والعلاج الكيميائي، فإنه يحسن الفعالية المضادة- للورم ويطيل فترة البقاء على قيد الحياة.
حقن ديجارليكسهو دواء أساسي لعلاج الصيانة الكاملة لـ mCRPC ولا يمكن استبداله. تظهر البيانات السريرية أنه عند دمجه مع أبيراتيرون وبريدنيزون، يبلغ معدل استجابة PSA 85%، وهو أعلى بكثير من العلاج الأحادي بنسبة 60%، ويمتد نظام التشغيل لمدة 5.6 أشهر؛ بالاشتراك مع إنزالوتاميد، تم تمديد نظام التشغيل لمدة 6.3 أشهر، مما جلب فوائد كبيرة للبقاء على قيد الحياة لمرضى mCRPC.
سرطان البروستاتا المتقدم محليًا (LAPC): مساعد جديد + مساعد مساعد لتحسين معدل الشفاء
LAPC هو سرطان البروستاتا في المرحلة T3-T4 مع عدم وجود ورم خبيث بعيد، وحجم الورم كبير، ويصعب إزالته بالكامل عن طريق الجراحة. معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات هو 40-50٪ فقط. يعد استخدام ticagrelor لعلاج ADT الجديد (قبل العلاج الجذري) و ADT المساعد (بعد العلاج الجذري) رابطًا رئيسيًا في العلاج الشامل لـ LAPC. الأهداف الأساسية: تقليل حجم الورم، وخفض المراحل السريرية، وتقليل ورم خبيث في العقدة الليمفاوية، وتقليل الصعوبة الجراحية، وتحسين معدل الاستئصال الجذري.
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>50 سم ³ وغزو مرحلة T4 للأنسجة المحيطة.
الأهداف الأساسية: القضاء على الآفات الصغيرة المتبقية، وتقليل خطر تكرار المرض، وإطالة فترة البقاء على قيد الحياة بدون مرض (DFS)؛
القيمة التطبيقية: يتميز Degarelix بإخصاء مستقر-على المدى الطويل، مع DFS لمدة 5-سنوات بنسبة 75%، وهو أعلى بكثير من 60% من المنبهات التقليدية، وانخفاض بنسبة 40% في معدل التكرار. إنها مناسبة لجميع مرضى LAPC المعرضين لمخاطر عالية (Gleason أكبر من أو يساوي 8، PSA أكبر من أو يساوي 20ng/ml، مرحلة T3-T4).
التكرار الكيميائي الحيوي لسرطان البروستاتا (BCR): إنقاذ ADT، وتأخير ورم خبيث
BCR هو سرطان البروستاتا مع عدم وجود نقائل مرئية سريريًا بعد الجراحة الجذرية/العلاج الإشعاعي، ولكن مع زيادة مستمرة في مستويات PSA (أكبر من أو يساوي 0.2 نانوجرام / مل)، مع معدل ورم خبيث لمدة 5 سنوات يبلغ 30-50٪. Degarelix هو التدخل المفضل للإنقاذ ADT لدى مرضى BCR.
التثبيط السريع لـ PSA: ينخفض PSA بنسبة 80% خلال شهر واحد، مما يمنع الزيادة المستمرة في PSA؛
تأخير ورم خبيث بعيد: السيطرة على نشاط الورم على المدى الطويل، والحد من خطر ورم خبيث في العظام والعقد الليمفاوية.
البقاء على قيد الحياة بدون ورم خبيث ممتد: معدل البقاء على قيد الحياة بدون ورم خبيث لمدة 5 سنوات هو 65٪، وهو أفضل بكثير من الناهضات التقليدية.
مناسب لجميع مرضى سرطان البروستاتا الذين يعانون من عودة الكيمياء الحيوية بعد العلاج الجذري، خاصة بالنسبة للمجموعات-المعرضة للخطر الشديد والتي يتضاعف وقت PSA فيها<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1 نانوجرام/مل عند التكرار. يمكن أن يؤخر تطور المرض بشكل فعال ويتجنب النقائل المبكرة.
مصادر المعلومات المرجعية
- الجمعية الصينية لمكافحة السرطان، اللجنة المتخصصة لجراحة المسالك البولية لدى الذكور، ألفين وعشرون-خمسة إرشادات لتشخيص سرطان البروستاتا وعلاجه
- إرشادات NCCN. 2025. سرطان البروستاتا
- إرشادات EAU. 2025. سرطان البروستاتا
- PMC. 2025. Degarelix لعلاج سرطان البروستاتا النقيلي: مراجعة منهجية
- PubMed. 2025. Neoadjuvant وAdjuvant Degarelix لعلاج سرطان البروستاتا الموضعي
الأسئلة المتداولة
ما هو المسار الأيضي الذي يسلكه في جسم الإنسان؟
+
-
يخضع ديغاريليكس بشكل أساسي لتحلل مائي محدود في الجسم من خلال الببتيداز في الكبد والصفراء، دون الاعتماد على نظام إنزيم CYP450. أظهرت دراسات حركية الدواء أن الأدوية يتم امتصاصها بسرعة بعد الحقن تحت الجلد (قيمة الدواء القصوى في الدم 1-2 ساعة) وتتواجد بشكل رئيسي على شكل الدواء الأصلي في البلازما والبول. في الجرذان والكلاب، يتم إخراج ما يقرب من 40-50% عن طريق البراز و40-50% عن طريق البول. تعتمد القرود بشكل رئيسي على البراز (50%) والبول كمكمل (22%). أكدت الدراسات المختبرية أن ديجاريك ليس ركيزة لإنزيمات CYP450 ولا يثبط بشكل كبير CYP1A2 أو 2C8 أو 2C9 أو 2C19 أو 2D6 أو 2E1 أو 3A4/5، وبالتالي فإن خطر التفاعلات الدوائية منخفض.
لماذا يختلف نصف عمر-Degarelix ثلاث مرات في النماذج المختلفة في المختبر؟
+
-
تختلف قدرة التحلل لأنظمة الإنزيمات الأيضية المختلفة (إنزيم البنكرياس المختلط مقابل جناسة الكبد) تجاه ديكاببتيدات.
قارنت دراسة نُشرت في عام 2025 الثبات في المختبر لمختلف الببتيدات الاصطناعية ووجدت أن ديغاريليكس لديه نصف عمر-يبلغ 84 دقيقة في مزيج البنكرياس. لكن في دراسات أخرى، أظهرت ثباتًا أعلى بكثير في ميكروسومات البلازما والكبد. آلية غير شائعة: يتضمن تحلل الديغاريليكس بشكل رئيسي الأمينوببتيداز والسيرين بروتياز والتربسين، بدلاً من الببتيداز الشامل. سيؤثر الاختلاف في تكوين طيف الإنزيم في النماذج المختبرية بشكل مباشر على نصف العمر المقاس -.
الوسم : حقن ديغاريليكس، الشركات المصنعة لحقن ديغاريليكس في الصين، الموردين, كبسولة IGF 1 LR3, حقن IGF 1 LR3, مسحوق إيباموريلين, مسحوق PT 141, حقن أسيتات سيرموريلين, حقن ببتيد تيساموريلين
