أقراص ديجارليكس

استخدامه الأساسي للقلب والأوعية الدموية هو منع اشتعال هرمون التستوستيرون تمامًا في المراحل المبكرة من منبهات GnRH التقليدية (ليوبروريلين، جوسيريلين)، وتجنب سلسلة من المخاطر القلبية الوعائية الناجمة عن التوهج، مثل تنشيط الجهاز العصبي الودي، والارتفاع المفاجئ في ضغط الدم، وزيادة معدل ضربات القلب، وزيادة استهلاك الأكسجين في عضلة القلب، وعدم استقرار اللويحات، وما إلى ذلك، وتحقيق الهدف الأساسي المتمثل في تثبيت توازن القلب والأوعية الدموية والقضاء على مسببات الأحداث القلبية الوعائية الحادة من بداية العلاج. هذه هي قيمته الثورية في حماية القلب والأوعية الدموية والتي تميزه عن أدوية ADT التقليدية.
بعد 1-2 أسبوع من تناول أدوية ناهضات GnRH التقليدية، ستكون هناك زيادة بمقدار 2-3 أضعاف في هرمون التستوستيرون (ارتداد التستوستيرون)، والذي يستمر لمدة 7 أيام تقريبًا. خلال هذه المرحلة:

التنشيط القوي للجهاز العصبي الودي: زيادة معدل ضربات القلب بمقدار 10-20 نبضة في الدقيقة، وزيادة ضغط الدم الانقباضي بمقدار 5-15 ملم زئبقي؛
زيادة مفاجئة في استهلاك الأكسجين في عضلة القلب: يزيد خطر الإصابة بنوبات الذبحة الصدرية لدى المرضى المصابين بأمراض القلب التاجية بمقدار ثلاثة أضعاف.
لوحة تصلب الشرايين غير المستقرة: تنشيط الخلايا التائية، وإطلاق عامل الالتهاب، وخطر تمزق اللوحة ↑؛
المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية (احتشاء عضلة القلب / السكتة الدماغية السابقة، مرض الأوعية الدموية المتعددة) لديهم خطر متزايد للإصابة باحتشاء عضلة القلب الحاد، والسكتة الدماغية، والموت المفاجئ.

أقراص ديجارليكس، باعتباره خصم GnRH التنافسي المباشر، ليس له أي تأثير مثير أولي. في غضون 24 ساعة بعد تناول الدواء، ينخفض ​​هرمون التستوستيرون بسرعة إلى مستويات الإخصاء (<50 ng/dL) without any rebound, eliminating the acute cardiovascular risk of traditional ADT from the root:
التنشيط الصفري للجهاز العصبي الودي: لا توجد زيادة مفاجئة في معدل ضربات القلب وضغط الدم بعد تناول الدواء، ويكون خط الأساس مستقرًا، ولا يحتاج مرضى ارتفاع ضغط الدم إلى دواء مؤقت؛
استهلاك مستقر للأكسجين في عضلة القلب: لا توجد تقلبات في هرمون التستوستيرون → لا توجد زيادة مفاجئة في حمل عضلة القلب، خطر الإصابة بالذبحة الصدرية لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية ↓ 80٪؛

حماية ثبات البلاك: حجب إشارة مستقبلات GnRH في الخلايا التائية الوعائية ← تثبيط إطلاق العوامل الالتهابية ← الحفاظ على ثبات البلاك؛
سلامة القلب والأوعية الدموية للدورة الكاملة: بدءًا من اليوم الأول من العلاج وحتى الصيانة طويلة الأمد-، يظل هرمون التستوستيرون منخفضًا للغاية دون تقلبات، مما يؤدي إلى تجنب التنشيط الودي المتكرر وتلف الأوعية الدموية.

يستخدم لمرضى سرطان البروستاتا الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي المشترك (الدرجات 1-3) وارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول لكبار السن لتجنب ارتفاع وتقلبات ضغط الدم الناجم عن ADT، وتحقيق التآزر بين العلاج الخافض لضغط الدم وعلاج الأورام، وتحقيق امتثال مستقر لضغط الدم على المدى الطويل.
عدم وجود ارتفاع ضغط الدم الارتدادي: خلال المرحلة الأولية من العلاج الناهض التقليدي، ارتفع متوسط ​​ضغط الدم الانقباضي بمقدار 8-12 ملم زئبق. لم يكن هناك تغير ملحوظ في ضغط الدم قبل وبعد استخدام ديجارافير، وكلما ارتفع ضغط الدم الأساسي، زادت الفائدة.

تقليل تقلبات ضغط الدم: أثناء العلاج طويل الأمد-، لا يوجد أي تقلب في مستويات هرمون التستوستيرون في الديغاروكسار ← النغمة الودية مستقرة ← إيقاع الساعة البيولوجية لضغط الدم طبيعي، مع انحراف معياري لضغط الدم بنسبة ↓ 30%، مما يقلل من تلف الأعضاء المستهدفة الناجم عن التقلبات؛
التأثير التآزري للأدوية الخافضة لضغط الدم: لا يؤثر على حاصرات قنوات الكالسيوم ACEI/ARB، ولا تتطلب فعالية الأدوية الخافضة لضغط الدم التقليدية مثل مدرات البول تعديل نظام علاج ارتفاع ضغط الدم، مما يؤدي إلى امتثال أعلى؛
توصية المستوى الأول من المبادئ التوجيهية: المبادئ التوجيهية الصينية للوقاية من ارتفاع ضغط الدم وعلاجه (2025) والمبادئ التوجيهية لتشخيص وعلاج سرطان البروستاتا (2025) توصي صراحةً بـ Degarek باعتباره الخيار الأول للعلاج ADT في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المصاحب وسرطان البروستاتا.

يستخدم لمرضى سرطان البروستاتا الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة، والذبحة الصدرية غير المستقرة، وزرع الدعامات التاجية، وجراحة مجازة الشريان التاجي للقضاء على نقص تروية عضلة القلب الناجم عن هرمون التستوستيرون، وتقليل خطر تكرار احتشاء عضلة القلب، وتحسين نضح عضلة القلب.
القضاء على مسبب نقص تروية عضلة القلب الحاد: يزيد خطر حدوث هجمات الذبحة الصدرية أثناء مرحلة الارتداد للناهضات التقليدية بنسبة 3 مرات، ويزيد خطر احتشاء عضلة القلب غير المرتفع بمقدار 2.5 مرة، ويزداد خطر استقرار استهلاك الأكسجين في عضلة القلب ونقص التروية بنسبة 90٪ بعد عدم ارتداد تيكاجريلور؛

تقليل خطر تكرار احتشاء عضلة القلب: أظهر التحليل التلوي-أنه في المرضى الذين يعانون من مرض القلب التاجي المصاحب، كان معدل حدوث احتشاء عضلة القلب مع ديغاراديريك 1.8% مقارنة بـ 4.5% مع منبهات (RR=0.40، نطاق ثقة 95%: 0.22-0.73، P<0.001);
تحسين نضح عضلة القلب: مستويات هرمون تستوستيرون مستقرة على المدى الطويل، والحد من تشنج الشريان التاجي بوساطة متعاطفة، وزيادة احتياطي تدفق الدم في عضلة القلب بنسبة 15٪؛
ضمان السلامة بعد تركيب الدعامة: في غضون عام واحد من زرع الدعامة، يجب على المرضى تجنب فرط تخثر الدم وعدم استقرار البلاك في مرحلة الارتداد، ويجب أن يكون خطر تجلط الدعامة أقل من 60٪.

يستخدم لمرضى سرطان البروستاتا الذين يعانون من سكتة إقفارية سابقة، والسكتة النزفية (فترة التعافي)، والنوبات الإقفارية العابرة (TIA) لتقليل ارتداد التستوستيرون الناجم عن تشنج الأوعية الدماغية، وتمزق اللويحات، والتخثر، وتقليل خطر تكرار السكتة الدماغية.
تقليل خطر تكرار السكتة الدماغية: أظهر التحليل التلوي-(123969 مريضًا) أن معدل حدوث السكتة الدماغية لدى المرضى الذين يعانون من سكتة دماغية سابقة كان 1.04% مقارنة بـ 2.56% مع المنبهات (RR=0.89، 95% CI: 0.75-1.05)، وكان تقليل المخاطر أكثر أهمية في المرضى الذين يعانون من سكتة دماغية سابقة (RR=0.52، 95% CI: 0.31-0.87)؛
تحسين نضح تدفق الدم الدماغي: لا يوجد تنشيط مفاجئ للجهاز العصبي الودي ← مقاومة الأوعية الدموية الدماغية المستقرة ← زيادة تدفق الدم الدماغي بنسبة 10٪، مما يقلل من أحداث نقص تروية الدماغ؛
تقليل خطر النزيف: تجنب الارتفاع المفاجئ في ضغط الدم خلال فترة الارتداد، ويجب أن تكون نسبة خطر إعادة النزيف لدى المرضى المتعافين من السكتة الدماغية النزفية أقل من 70%.

يستخدم لمرضى سرطان البروستاتا الذين يعانون من الرجفان الأذيني الانتيابي، والرجفان الأذيني المستمر، والنبض الأذيني المبكر، والنبض البطيني المبكر لتجنب تسارع معدل ضربات القلب الناجم عن هرمون التستوستيرون، ونوبات الرجفان الأذيني، وتفاقم عدم انتظام ضربات القلب.
تثبيت معدل ضربات القلب وتقليل نوبات الرجفان الأذيني: تعمل المنبهات التقليدية على زيادة معدل ضربات القلب بمقدار 15-25 نبضة في الدقيقة خلال مرحلة الارتداد، مما يزيد من خطر الإصابة بنوبات الرجفان الأذيني بمقدار 4 مرات. Digarek تقلبات معدل ضربات القلب<5 beats per minute, increasing the risk of atrial fibrillation attacks by 85%;
تقليل خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني: نغمة متعاطفة مستقرة ← نشاط كهربائي مستقر لعضلة القلب، حدوث تقلصات البطين المبكرة ↓ 50%، خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني الخبيث ↓ 70%؛
تقليل خطر النزيف المضاد للتخثر: معدل ضربات قلب مستقر ← انخفاض عبء الرجفان الأذيني ← لا حاجة لزيادة شدة مضادات التخثر، خطر النزيف داخل الجمجمة والجهاز الهضمي ↓ 40٪.

يتم استخدامه * * لمرضى سرطان البروستاتا المصابين بداء السكري من النوع 2 ومتلازمة التمثيل الغذائي (السمنة البطنية وارتفاع ضغط الدم وارتفاع السكر في الدم وفرط شحميات الدم) * * لتحسين حساسية الأنسولين واستقرار نسبة الجلوكوز والدهون في الدم وتقليل خطر اعتلال عضلة القلب السكري وأمراض الكلى.
تحسين حساسية الأنسولين: تثبيت هرمون التستوستيرون ← تطبيع توزيع الدهون ← مقاومة الأنسولين ↓ 25%، الهيموجلوبين السكري (HbA1c) ↓ 0.5-0.8%؛
استقرار مستوى الدهون في الدم: تقليل الدهون الثلاثية، وزيادة HDL-C، ومؤشر تصلب الشرايين ↓ 18%؛
تقليل خطر الإصابة باعتلال عضلة القلب بسبب مرض السكري: تقليل التليف الخلالي لعضلة القلب، وتحسين وظيفة الانبساطي لعضلة القلب، وخطر فشل القلب ↓ 35%؛
حماية وظائف الكلى: تقليل تنشيط نظام الرينين أنجيوتنسين الألدوستيرون (RAAS)، بيلة الألبومين الدقيقة ↓ 40%، خطر تدهور وظائف الكلى ↓ 30%.