لانريوتيد 120 مجم حقنعبارة عن حقنة طويلة المفعول تعتمد على تقنية النانو المبتكرة، وتصنف على أنها نظير السوماتوستاتين. يتم تقديمه عبر حقنة مملوءة مسبقًا وهو مصمم للإدارة طويلة المدى لأمراض الغدد الصماء والأورام. تمثل تركيبته الفريدة القابلة للحقن الميزة الأساسية على أشكال الجرعات الأخرى. يستخدم هذا الحقن تركيبة قابلة للذوبان في الماء تشكل محلول جل بلوري سائل كثيف عبر أنابيب نانوية مرنة، مما يحقق تأثيرًا مزدوجًا لإطلاق الدواء السريع (Tmax=7.0 ساعة) وإطلاق مستدام طويل الأمد (t1/2=30.1 يوم)، مع توفر حيوي مرتفع وآثار جانبية أقل. باعتباره نظير السوماتوستاتين الوحيد (SSA) المعتمد عالميًا للتناول الذاتي عن طريق الحقن العميق تحت الجلد، فإن جهازه المعبأ مسبقًا لا يتطلب أي إعادة تركيب؛ يستغرق التحضير والحقن 66 ثانية فقط، مما يقلل وقت الإدارة بشكل كبير.
نموذج منتجاتنا
لانريوتيد كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | لانريوتيد | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 108736-35-2 | |
| كمية | 55g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202512090051 | |
| مبدعين | 9 ديسمبر 2025 | |
| خبرة | 8 ديسمبر 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.93% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.32% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.90% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.21% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 416 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية | C54H69N11O10S2 | |
| الكتلة الدقيقة | 1095.47 | |
| الوزن الجزيئي | 1096.33 | |
| m/z | 1095.47(100.0%), 1096.47(58.4%), 1097.47(16.7%), 1097.46(9.0%), 1098.47(5.3%), 1096.46(4.1%), 1098.48(3.1%), 1097.47(2.4%), 1097.47(2.1%), 1096.47(1.6%), 1099.47(1.5%), 1098.47(1.2%) | |
| التحليل العنصري | C,59.16; H,6.34; N,14.05; O,14.59; S,5.85 | |
التطبيق في ضخامة النهايات
ضخامة النهايات هو اضطراب مزمن في الغدد الصماء والتمثيل الغذائي ناجم عن الإفراط في إفراز هرمون النمو (GH) من الغدة النخامية، ويرجع ذلك في الغالب إلى ورم غدي في الغدة النخامية يفرز هرمون النمو. تؤدي الزيادة المزمنة في هرمون النمو إلى فرط نمو الأنسجة الرخوة والعظام، مما يسبب تغيرات في الوجه وتضخم اليدين والقدمين وتضخم الحشوية. كما أنه يزيد من خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم والسكري وأمراض القلب والأوعية الدموية وغيرها من المضاعفات، مما يضعف بشدة نوعية الحياة والبقاء على قيد الحياة.
تتمثل الأهداف السريرية الأساسية في التحكم في مستويات هرمون النمو وعامل النمو الشبيه بالأنسولين 1 (IGF-1)، وتخفيف الأعراض، وتقليل حجم الورم الحميد في الغدة النخامية، وتقليل معدلات المضاعفات. باعتباره SSA طويل المفعول،لانريوتيد 120 مجم حقنيحاكي التأثيرات الفسيولوجية للسوماتوستاتين، ويمنع بشكل فعال إفراز هرمون النمو في الغدة النخامية، ويمارس تأثيرات مضادة للتكاثر على خلايا الورم الحميد في الغدة النخامية. إنه علاج أساسي لتضخم الأطراف، خاصة للمرضى الذين يعانون من نتائج جراحية غير مرضية، أو مرض غير قابل للجراحة، أو عدم تحمل الجراحة أو العلاج الإشعاعي.
الفعالية السريرية
تؤكد العديد من الدراسات السريرية أنه يتحكم بشكل فعال في مستويات الهرمونات، ويخفف الأعراض، وله ملف أمان مناسب طويل الأمد في ضخامة النهايات.
في دراسة سريرية مدتها 12 شهرًا، حقق المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف الذين عولجوا بجرعة 120 ملغ معدل تحكم في هرمون النمو (GH أقل من أو يساوي 2.5 نانوغرام/مل) بنسبة 78% ومعدل تطبيع IGF-1 بنسبة 82%، وكلاهما أعلى بكثير من مجموعة الجرعات المنخفضة. من بين المرضى الذين خضعوا لعملية جراحية فاشلة، وصل ما يقرب من 65٪ إلى مستويات GH وIGF-1 طبيعية بعد 6 أشهر من العلاج بهذه الجرعة، مع تحسن تدريجي في تضخم الأطراف وتغيرات الوجه، وانخفاض ملحوظ في الصداع والتعب والمضايقات الأخرى.
تظهر البيانات طويلة المدى أن تناوله مرة واحدة كل 4 أسابيع يحافظ على مستويات هرمونية مستقرة على المدى الطويل. انخفض حجم الورم الحميد في الغدة النخامية بنسبة 15% إلى 30% لدى بعض المرضى، مما أدى إلى إبطاء تطور المرض بشكل فعال. يعمل نظام الجرعات المريح على تحسين التزام المريض بشكل كبير: بالمقارنة مع الحقن التقليدية قصيرة المفعول، يتم تقليل الجرعات المفقودة بنسبة تزيد عن 60%، مما يؤدي إلى السيطرة على المرض بشكل أكثر استقرارًا على المدى الطويل.
بالإضافة إلى ذلك، بالمقارنة مع الكريات المجهرية المشابهة لعقار أوكتريوتيد، فإن هذه التركيبة تقلل بشكل كبير من وقت التحضير والحقن ولها خطر أقل لانسداد الإبرة، مما يزيد من تحسين الراحة السريرية.
السلامة والاحتياطات
لانريوتيد 120 مجم حقنلديه لمحة سلامة مواتية في ضخامة النهايات. معظم التفاعلات الجانبية تكون خفيفة إلى متوسطة، وتظهر في وقت مبكر من العلاج، وتتضاءل مع استمرار العلاج.
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا هي التفاعلات في موقع الحقن (ألم، احمرار، تورم، تصلب)، ولكن حدوثها أقل بكثير من الأدوية المماثلة، ويعزى ذلك إلى تركيبة النانوجيل وتصميم الحقنة المعبأة مسبقًا. تختفي معظم التفاعلات تلقائيًا خلال أسبوع إلى أسبوعين دون توقف.
تشمل التفاعلات الجانبية الشائعة الأخرى تأثيرات معدية معوية (الغثيان والانتفاخ والإسهال) واضطرابات الغدد الصماء (تقلبات مستوى الجلوكوز في الدم وقصور الغدة الدرقية الخفيف). عادة ما تكون تقلبات الجلوكوز خفيفة وأكثر تكرارًا لدى مرضى السكري. يوصى بمراقبة نسبة الجلوكوز في الدم عند بدء العلاج وأثناء تعديل الجرعة، مع معايرة الأدوية المضادة لمرض السكر وفقًا لذلك. بالنسبة لمرضى السكر الذين يتناولون الأنسولين، يجب تقليل جرعة الأنسولين الأولية بنسبة 25% ثم تعديلها تدريجيًا.
يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون أدوية مصاحبة قد تسبب بطء القلب (مثل الحاصرات) عن كثب لمعرفة معدل ضربات القلب، مع تعديل الجرعة حسب الحاجة.
هام: الاستخدام طويل الأمد قد يزيد من خطر الإصابة بتحص صفراوي. يوصى بمراقبة المرارة بالموجات فوق الصوتية بشكل منتظم. في حالة ظهور مضاعفات مرتبطة بحصوات المرارة، توقف عن العلاج وقدم الرعاية للأعراض.
التطبيق في أورام الغدد الصم العصبية
أورام الغدد الصم العصبية (NETs) هي مجموعة غير متجانسة من الأورام التي تنشأ من خلايا الغدد الصم العصبية، والتي يمكن أن تحدث في جميع أنحاء الجسم. تمثل أورام الغدد الصم العصبية المعدية المعوية (GEP‑NETs) حوالي 70٪. تتميز هذه الأورام بمظاهر سريرية معقدة وغير محددة ويصعب تشخيصها، ويصل متوسط وقت التشخيص إلى 5 سنوات. يعاني حوالي 40% إلى 50% من المرضى من ورم خبيث بعيد عند التشخيص الأولي. يبلغ معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات حوالي 54%، و7.8% فقط للأورام عالية الدرجة، مما يشير إلى سوء التشخيص.
يتطلب علاج الشبكات استراتيجيات فردية تعتمد على موقع الورم ومرحلته ودرجته والحالة العامة للمريض. وتتمثل الأهداف الأساسية في السيطرة على انتشار الورم، وتخفيف الأعراض الناجمة عن الإفراط في إفراز الهرمونات، وإطالة البقاء على قيد الحياة دون تقدم المرض (PFS) والبقاء على قيد الحياة بشكل عام (OS).
باعتباره SSA طويل المفعول، فإنه يمنع بشكل فعال تكاثر الخلايا السرطانية العصبية الصماوية ويمنع إفراز الهرمونات المتعددة المشتقة من الورم (مثل السيروتونين والغاسترين). وهو علاج الخط الأول لشبكات GEP-NET ذات الدرجة المنخفضة إلى المتوسطة والمتلازمة السرطانية.
الفعالية السريرية
إنه يُظهر فعالية متميزة في إطالة مدة البقاء على قيد الحياة وتخفيف الأعراض في أورام الغدد الصم العصبية، مع مزايا مقارنة ببعض العوامل المماثلة.
في تجربة معشاة ذات شواهد (RCT)، كان لدى المرضى الذين لديهم GEP-NETs متباينة بشكل جيد أو معتدل والذين عولجوا بـ 120 ملغ كل 4 أسابيع متوسط معدل البقاء على قيد الحياة قدره 30.1 شهرًا، مقارنة بـ 28.0 شهرًا للكريات المجهرية الأوكتريوتيد (HR=0.9، 95٪ CI: 0.71-1.12)، مما يؤخر تطور الورم بشكل فعال. وأظهرت تجربة معشاة ذات شواهد أخرى أنه في المرضى الذين لديهم G1/G2 GEP-NETs متباينة بشكل جيد أو معتدل، حققت جرعة 120 ملغ متوسط بقاء على قيد الحياة قدره 32.8 شهرًا، وهو أعلى بكثير من 18 شهرًا في مجموعة الدواء الوهمي. كان لدى المجموعة الفرعية البنكرياسية NET (pNET) متوسط PFS يبلغ 29.7 شهرًا.
للسيطرة على الأعراض في متلازمة السرطانات:
الإسهال: معدل الاستجابة الكاملة أو الجزئية 76%
التنظيف: معدل الاستجابة 73%
انخفض استخدام نظائر السوماتوستاتين قصيرة المفعول في الإنقاذ بنسبة تزيد عن 60%.
كعلاج مساعد بعد الاستئصال الجراحي، 120 ملغ مرة واحدة كل 4 أسابيع لمدة عام واحد يقلل من خطر تكرار GEP‑NETs بنسبة 35%، مع نظام تشغيل لمدة 5 سنوات بنسبة 87.5%، وهو أعلى بكثير من 65.6% في مجموعة الأوكتريوتيد.
علاوة على ذلك، فإن سهولة هذا الحقن تدعم العلاج طويل الأمد لمرضى أورام الغدد الصم العصبية. باعتباره SSA الوحيد المعتمد في جميع أنحاء العالم للحقن الذاتي العميق تحت الجلد، يفضل 100% من المرضى تناوله ذاتيًا أو من قبل مقدم الرعاية، ويوصي 97.8% من الممرضات بهذا المنتج. إن تصميم الحقن السريع والجاهز للإبرة يقلل من العبء السريري ويحسن الالتزام، مما يضمن استمرار العلاج على المدى الطويل.
يُظهر تحليل اقتصاديات الدواء أنه بالمقارنة مع الأوكتريوتيد طويل المفعول، فإن علاج أورام الغدد الصم العصبية بهذا العامل يؤدي إلى وفورات سنوية كبيرة، مدفوعة بتسعيره المناسب، ووقت تناوله الأقصر، وانخفاض خطر انسداد الإبرة.
السلامة والاحتياطات
الملف الشخصي للسلامةلانريوتيد 120 مجم حقنفي أورام الغدد الصم العصبية يتوافق بشكل عام مع ذلك في ضخامة النهايات. معظم التفاعلات الضائرة تكون خفيفة إلى متوسطة وتنتهي ذاتياً.
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا تظل تفاعلات موقع الحقن (ألم، احمرار، تورم، تصلب)، مع حدوث 15%-20%، أقل بكثير من الكريات المجهرية للأوكتريوتيد. يتحمل معظم المرضى هذه الأعراض دون انقطاع العلاج.
التفاعلات الهضمية (الغثيان، القيء، الانتفاخ، الإسهال) شائعة أيضًا، وعادةً ما تحدث في أول 1-2 شهر وتتحسن مع التكيف. يمكن إدارة الحالات الشديدة حسب الأعراض (مضادات القيء، مضادات الإسهال) دون تعديل الجرعة.
نظرًا لأن مرضى ورم الغدد الصم العصبية غالبًا ما يعانون من خلل في الجهاز الهضمي، فإن التأثيرات الدوائية المعوية له قد تقلل من امتصاص الأمعاء للأدوية المصاحبة، بما في ذلك السيكلوسبورين. الإدارة المتزامنة مع السيكلوسبورين قد تقلل من التوافر الحيوي النسبي. ولذلك يوصى بمراقبة تركيز الدم وتعديل الجرعة.
تتطلب تقلبات مستوى الجلوكوز في الدم اهتمامًا وثيقًا، خاصة عند مرضى السكري. من الضروري إجراء مراقبة مكثفة للجلوكوز وتعديل الجرعة المضادة لمرض السكر أثناء العلاج.
في عام 1973، د. قام جيلمين وزملاؤه بعزل السوماتوستاتين الطبيعي من منطقة ما تحت المهاد في الأغنام. يمنع هذا البولي ببتيد الداخلي إفراز هرمونات متعددة، وخاصة هرمون النمو، مما يفتح طريقًا علاجيًا جديدًا لأمراض فرط إفراز الهرمونات مثل ضخامة الأطراف. حصل جيلمين على جائزة نوبل في علم وظائف الأعضاء أو الطب عام 1977 عن هذا العمل.
ومع ذلك، كان للسوماتوستاتين الطبيعي قيود حرجة: نصف عمر قصير للغاية يبلغ دقيقتين فقط، وتدهور سريع في الجسم الحي، ومتطلبات للتسريب الوريدي المستمر، مما يجعل الاستخدام السريري غير عملي إلى حد كبير. أصبح تطوير نظائر السوماتوستاتين الأكثر استقرارًا وطويلة المفعول محورًا رئيسيًا للبحث.
اختراق المختبر والتحسين الأولي
في أوائل الثمانينات، بعد التركيب الناجح للأوكتريوتيد-أول نظير للسوماتوستاتين معتمد-، أطلق فريق البحث في Beaufour IPSEN (فرنسا) برنامجًا لاكتشاف نظائر السوماتوستاتين الجديدة.
استنادًا إلى البنية المكونة من 14 حمضًا أمينيًا للسوماتوستاتين الطبيعي، احتفظ الباحثون بجزءه الأساسي دوائيًا، واستبدلوا الأحماض الأمينية القابلة للتغيير، وقدموا عناصر هيكلية مستقرة، وحسّنوا شكل الببتيد. تم تصنيع Lanreotide (رمز BIM 23014) بنجاح في المختبر.
بالمقارنة مع السوماتوستاتين الطبيعي، فقد أظهر:
نصف عمر طويل جدًا
تقارب انتقائي عالي للنوع الفرعي 2 لمستقبلات السوماتوستاتين
ربط إضافي للنوعين الفرعيين 3 و5
تثبيط أكثر فعالية لإفراز هرمون النمو
في عام 1998، تم إطلاقه لأول مرة في أوروبا كتركيبة ذات إطلاق مستمر في الغلاف المجهري (Somatuline LA 30 mg)، يتم إعطاؤه تحت الجلد كل 7-14 يومًا، بشكل أساسي لعلاج ضخامة النهايات. وقد عالج هذا جزئيًا الإزعاج الذي يسببه السوماتوستاتين الطبيعي.
وفي عام 2001، تمت الموافقة على تركيبته الهلامية طويلة المفعول في أوروبا، مما أدى إلى تحسين جدول الجرعات. وفي عام 2007، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على الحقن طويل المفعول لعلاج ضخامة الأطراف، مما أدى إلى سد فجوة علاجية في سوق الولايات المتحدة.
وبعد ذلك، تم تحسين التركيبة بشكل مستمر باستخدام تقنية توصيل الدواء على نطاق النانو لإنشاء منتج طويل المفعول يتطلب حقنة واحدة فقط شهريًا. أدى إدخال المحقنة المعبأة مسبقًا إلى تحسين سهولة الإدارة بشكل كبير.
توسيع المؤشرات والاعتماد العالمي
منذ أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين، قامت الأبحاث السريرية بتوسيع نطاق الاستطبابات الخاصة به.
2003: تمت الموافقة عليه في أوروبا للتحكم في أعراض المتلازمة السرطانية.
2015: بناءً على تجربة CLARINET، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على استخدامه لشبكات GEP-NET غير القابلة للاكتشاف، مما أدى إلى إطالة مدة البقاء على قيد الحياة بشكل كبير.
اليوم،لانريوتيد 120 مجم حقنتمت الموافقة عليه في العديد من البلدان والمناطق لاستطبابات تشمل ضخامة النهايات، وأورام الغدد الصم العصبية المعدية المعوية، والمتلازمة السرطانية. إن مدته الطويلة وراحته وسلامته جعلته ممثلًا رئيسيًا لنظائر السوماتوستاتين، ويستمر في توفير خيارات علاجية محسنة للمرضى الذين يعانون من الأمراض ذات الصلة.
التعليمات
ما هو استخدامه ل؟
+
-
يتم استخدامهللعلاج-طويل الأمد لتضخم الأطراف (اضطراب هرمون النمو) لدى المرضى الذين لا يمكن علاجهم بالجراحة أو الإشعاع. يعمل هذا الدواء عن طريق تقليل كمية هرمون النمو الذي ينتجه الجسم.
كم من الوقت يمكنك أن تكون عليه؟
+
-
إذا كنت تتناول اللانريوتيد للتحكم في نمو شبكتك، فاستمر في ذلك لمدةطالما أنها تعمل، والآثار الجانبية ليست سيئة للغاية.
كيف يتم حقن اللانريوتيد؟
+
-
عادة ما يتم إعطاء اللانريوتيد في الأرداف بواسطة الممرضة أو الطبيب. إذا كنت تقوم بإجراء الحقن بنفسك،يجب أن يتم الحقن في الجانب العلوي الخارجي من فخذك. استخدم موقعًا مختلفًا في كل مرة يتم فيها إعطاء الحقن.
وما هي الآثار الجانبية الشائعة له؟
+
-
ردود فعل تحسسية-طفح جلدي، أو حكة، أو شرى، أو تورم في الوجه، أو الشفتين، أو اللسان، أو الحلق. مشاكل في المرارة-آلام شديدة في المعدة، غثيان، قيء، حمى. ارتفاع نسبة السكر في الدم (ارتفاع السكر في الدم)-زيادة العطش أو كمية البول، الضعف أو التعب غير المعتاد، الرؤية الباهتة.
هل يمكن أن يسبب فقدان الوزن؟
+
-
الاستنتاجات: في دراسة مستقبلية، لاحظنا أن الجرعات المنخفضة من اللانريوتيد (90 ملغ كل 4 أسابيع) خفضت حجم الكبد والأعراض لدى المرضى الذين يعانون من PCLD. ومع ذلك، استمر المرضى في فقدان الوزن وكتلة العضلات. آثار نظائرها السوماتوستاتين على ضمور العضلات تتطلب التحقيق.
الوسم : لانريوتيد 120 ملغ حقن، الصين لانريوتيد 120 ملغ حقن المصنعين والموردين, كريم سي جيه سي 1295, أقراص سي جيه سي 1295, كبسولة IGF 1 LR3, حقنة PT 141, كبسولات سيرموريلين, حقن ببتيد تيساموريلين
