قرص أويورفينهو ببتيد يتكون من ثلاثة أحماض أمينية ذات خصائص وقائية للأعصاب. الصيغة الجزيئية C29H48N12O8، CAS 864084-88-8، يمكن أن تمنع تراكم أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) وتمنع تنشيط ERK 1/2. يمكن أن يحفز النشاط الوظيفي للمكونات الخلوية الرئيسية لأنسجة المخ ويقلل موت الخلايا التلقائي. حماية نسل الفئران من فرط الهوموسستئين في الدم قبل الولادة. هذا المحتوى لأغراض البحث العلمي فقط. لا تستخدم مباشرة على جسم الإنسان!
شكل المنتجات
أوبيورفين كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | أويورفين | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 864084-88-8 | |
| كمية | 60g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090088 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.54% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.42% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.98% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.52% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 95 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 500 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
| الصيغة الكيميائية: | C29H48N12O8 |
| الكتلة الدقيقة: | 692 |
| الوزن الجزيئي: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| التحليل العنصري: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
قرص أويورفينهي مادة ببتيدية ذات تأثيرات مسكنة قوية تم اكتشافها لأول مرة في لعاب الإنسان، وقد جلب تركيبها الكيميائي الفريد وآلية عملها أملًا جديدًا في مجال إدارة الألم.
تثبيط إنزيم الانكيفالين المهين
1. وظيفة وتدهور الإنكيفالين
Enkephalin هو ببتيد أفيوني داخلي المنشأ يمكن أن يرتبط بمستقبلات المواد الأفيونية في الجسم وينتج تأثيرات مسكنة. ومع ذلك، في ظل الظروف العادية، يتحلل الإنكيفالين بسرعة بواسطة إنزيمين محللين للإنكيفالين - إندوببتيداز بشري محايد (hNEP، رمز الإنزيم EC 3.4.24.11) وأمينوببتيداز خارجي بشري (hAP-N، رمز الإنزيم EC 3.4.11.2)، مما يؤدي إلى مدة قصيرة من التأثير. تحد عملية التحلل هذه من التأثير المسكن المستمر للإنكيفالين في الجسم.
2. تأثير التثبيط
باعتباره مثبطًا قويًا للإنكيفالين البشري الذي يعطل إنزيم هيتيروببتيداز الزنك، فإنه يمكن أن يرتبط بـ hNEP وhAP-N، مما يمنع تحلل الإنكيفالين. على وجه التحديد، من خلال احتلال المواقع النشطة لهذه الإنزيمات، يتم منعها من الارتباط بالإنكيفالين، وبالتالي حماية الإنكيفالين من التحلل. تحافظ هذه الآلية على تركيز عالٍ من الإنكيفالين في الجسم، وتنشط بشكل مستمر انتقال الاعتماد على المواد الأفيونية الداخلية وتنتج في النهاية تأثيرات مسكنة.
3. الأدلة التجريبية
أكد عدد كبير من التجارب المختبرية التأثير المثبط للأوبيورفين على hNEP وhAP-N. على سبيل المثال، في تجارب القولون خارج الجسم الحي على الفئران، يمكن للأوبيورفين (1-100 ميكرومتر) أن يحفز تقلص القولون البعيد في الفئران بطريقة تعتمد على التركيز ويعزز استجابة الانكماش الناجم عن إنكيفالين الميثيونين. وهذا يشير إلى أنه قادر على حماية الإنكيفالين من التحلل، وبالتالي تعزيز وظيفته الفسيولوجية. بالإضافة إلى ذلك، أدى تثبيط التحلل المائي الأنزيمي لـ hNEP المؤتلف على سطح الخلية داخل Mca - BK2 إلى قيمة IC50 تبلغ 33 ميكرومتر، وأدى تثبيط انقسام Ala pNA لـ hAP-N إلى قيمة IC50 تبلغ 65 ميكرومتر، مما يدل بشكل أكبر على تأثيره المثبط على هذين الإنزيمين.
مصادر المعلومات: سوهو، مدونة CSDN، شبكة الأجهزة الكيميائية
تفعيل انتقال الاعتماد على المواد الأفيونية الذاتية
1. تفعيل النظام الأفيوني الداخلي
عن طريق تثبيط إنزيمات الإنكيفالين المهينة، تتم حماية الإنكيفالينات الداخلية من التحلل، وبالتالي تنشيط انتقال الاعتماد على المواد الأفيونية الذاتية. يتضمن نظام المواد الأفيونية الذاتية الببتيدات الأفيونية الداخلية مثل الإنكيفالين والدينورفين، بالإضافة إلى مستقبلات المواد الأفيونية مثل μ وδ وκ. وهو لا يعمل بشكل مباشر على المستقبلات الأفيونية، ولكنه ينشط المستقبلات الأفيونية بشكل غير مباشر عن طريق زيادة تركيز الإنكيفالين، مما يؤدي إلى تأثيرات مسكنة.
2. التحقق التجريبي من تأثير مسكن
أظهرت التجارب على الحيوانات تأثيرات مسكنة كبيرة. في تجارب الفئران، يمكن أن يؤدي حقن جرعات مختلفة من الأوبيورفين (1.25-10 ميكروجرام/كجم) في البطينين إلى إحداث تأثيرات مسكنة قوية بجرعة - وبطريقة تعتمد على الوقت.
بعد 10 دقائق من الحقن، كان هناك تغير كبير في نسبة كمون نفض الذيل (TWL) في مجموعات الجرعات المختلفة، مع 28.90٪ في مجموعة 1.25 ملغم / كغم وتصل إلى 91.89٪ في مجموعة 10 ملغم / كغم. وهذا يدل على ذلكقرص أويورفينلديه إمكانات كبيرة في تخفيف الألم.
3. المقارنة مع المسكنات الأفيونية التقليدية
بالمقارنة مع المسكنات الأفيونية التقليدية مثل المورفين، فهي أقل عرضة للإدمان والتحمل. وذلك لأنه ينتج تأثيرات مسكنة عن طريق حماية الإنكيفالينات الذاتية، بدلاً من تنشيط المستقبلات الأفيونية بشكل مباشر. ولذلك، فهو يقلل من احتمالية الإدمان والاعتماد، ويوفر خيارات جديدة لإدارة الألم.
مصادر المعلومات: سوهو، بيجياهاو، شبكة الأجهزة الكيميائية
تنظيم تأثير نظام القلب والأوعية الدموية
1. الملاحظة التجريبية لتفاعلات القلب والأوعية الدموية
بالإضافة إلى تأثيره المسكن، فإنه له أيضًا تأثير معين على نظام القلب والأوعية الدموية. لقد وجدت التجارب أن الحقن في الوريد يمكن أن يسبب زيادة سريعة في متوسط الضغط الشرياني ومعدل ضربات القلب في الفئران المخدرة في يوراتان. قد تكون هذه الاستجابة القلبية الوعائية مرتبطة بتنظيم مستويات الأنجيوتنسين المنتشرة داخليًا، والتي يشارك فيها أيضًا الجهاز العصبي الودي.
3. لا يشارك النظام الأفيوني في تفاعلات القلب والأوعية الدموية
ومن الجدير بالذكر أن النظام الأفيوني لم يشارك في استجابة القلب والأوعية الدموية الناجمة. وجدت التجربة أن النالوكسون، مضاد مستقبلات المواد الأفيونية غير الانتقائية، لم يكن له أي تأثير كبير على التأثيرات القلبية الوعائية الناجمة. يشير هذا إلى أن آلية العمل في نظام القلب والأوعية الدموية تختلف عن تأثيرها المسكن.
2. استكشاف آلية استجابة القلب والأوعية الدموية
أظهرت الأبحاث الإضافية أن التفاعلات القلبية الوعائية المستحثة يمكن أن تتعارض بشكل كبير بواسطة مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين -كابتوبريل ومضاد مستقبلات الأنجيوتنسين II من النوع 1 فالسارتان. يشير هذا إلى أن نظام الرينين-أنجيوتنسين (RAS) متورط في التأثيرات القلبية الوعائية لهذه المادة. بالإضافة إلى ذلك، فإن الحقن الوريدي المسبق لمضاد مستقبلات ألفا الأدرينالية فينتولامين ومضاد مستقبلات بيتا الأدرينالية بروبرانولول يمكن أن يمنع أيضًا الزيادة في متوسط الضغط الشرياني الناجم عنهما. ومع ذلك، يمكن أن يثبط بروبرانولول بشكل كبير استجابة عدم انتظام دقات القلب التي يسببها، في حين أن الفينتولامين لا يستطيع ذلك. يشير هذا إلى أن تأثيراته على القلب والأوعية الدموية قد تتضمن آليات متعددة، بما في ذلك تنشيط RAS وتنظيم الجهاز العصبي الودي.
مصدر المعلومات: Docin.com Douding.com، لا شيء (أفضل 30 منشورًا ذا صلة في قاعدة بيانات النص الكامل للمجلة الصينية)
تأثير مضاد للاكتئاب
1. النتائج التجريبية حول التأثيرات المضادة للاكتئاب
بالإضافة إلى آثاره المسكنة والتنظيمية للقلب والأوعية الدموية، فإنه يمتلك أيضًا خصائص مضادة للاكتئاب. في تجربة السباحة القسرية للفئران، أدى حقن الأوبيورفين (50، 100، 200، و300 ميكروغرام/كغ) في جرعة البطين الجانبي إلى تقصير وقت الجمود التراكمي لدى الفئران، مما يشير إلى أن الأوبيورفين له خصائص مضادة للاكتئاب.
3. التأثير على الأنشطة المستقلة
ومن أجل استبعاد احتمال أن يكون تأثيره المضاد للاكتئاب في تجربة السباحة القسرية ناجمًا عن إثارة الأعصاب، فقد فحصت التجربة أيضًا تأثيره على النشاط المستقل للفئران. لم تظهر النتائج أي تأثير على النشاط المستقل للفئران التي لم تتكيف مسبقًا، ولكنها عززت بشكل طفيف قدرة النشاط المستقل للفئران التي تكيفت مسبقًا. وهذا يدل على أن تأثيره المضاد للاكتئاب لا يتحقق من خلال الأعصاب المثيرة.
2. استكشاف آلية التأثير المضاد للاكتئاب
تشير الأبحاث الإضافية إلى أن تأثيره المضاد للاكتئاب يتم من خلال المسار الأفيوني للإنكيفالين. يمكن لمضاد مستقبلات المواد الأفيونية غير الانتقائية النالوكسون، عند تناوله معًا، أن يقاوم تمامًا التأثير المضاد للاكتئاب لهذه المادة. نظرًا لأن الإنكيفالين يحتوي على مستقبلين، μ - و δ -، فإن المزيد من التجارب ستستخدم μ - و δ - المضادات الانتقائية لمستقبلات المواد الأفيونية - الحمض النووي والنالتريندول معًا للتحقيق في أنواع مستقبلات محددة. أظهرت النتائج أن مضاد مستقبل δ النالتريندل يمكن أن يقاوم تأثيره المضاد للاكتئاب تمامًا، في حين أن خصم مستقبل μ - RNA يثبط هذا التأثير جزئيًا. يشير هذا إلى أنه يزيد من تركيز الإنكيفالين خارج الخلية عن طريق تثبيط تحلله، وتنشيط المستقبلات الأفيونية μ و δ بشكل غير مباشر لممارسة تأثيرات مضادة للاكتئاب.
مصدر المعلومات: منصة خدمة المعرفة لبيانات Wanfang، لا شيء (أفضل 30 كتابًا ذا صلة في قاعدة بيانات النص الكامل للمجلة الصينية)
الآثار المحتملة الأخرى
1. التأثير على الآلام المرتبطة بالأمعاء
بالإضافة إلى التأثيرات المذكورة أعلاه، فقد وجدت أيضًا مكانًا في الأبحاث المتعلقة بالألم المرتبط بالأمعاء. أظهرت الأبحاث أنه يمكن أن يعزز الاستجابة المعوية لإنكيفالين الميثيونين، مما قد يوفر نهجًا جديدًا لعلاج الألم الناجم عن أمراض مثل متلازمة القولون العصبي. في تجربة القولون خارج الجسم الحي على الفئران،قرص أويورفين(1-100 ميكرومتر) يمكن أن يحفز تقلص القولون البعيد في الفئران بطريقة تعتمد على التركيز ويعزز استجابة الانكماش الناجم عن إنكيفالين الميثيونين.
2. التأثير على جهاز المناعة
على الرغم من أن الأبحاث محدودة حاليًا حول التأثير على جهاز المناعة، إلا أن المكونات الأخرى الموجودة في اللعاب مثل الليزوزيم والموسين لديها القدرة على تنظيف الجروح وتثبيط البكتيريا. ويشير هذا إلى أن المكونات الموجودة في اللعاب تلعب دورًا مهمًا في الدفاع المناعي. يمكن للأبحاث المستقبلية أن تستكشف ما إذا كانت تشارك أيضًا في عمليات تنظيم المناعة.
مصادر المعلومات: سوهو، ويبو
التعليمات
هل الأفيورفين أقوى من المورفين؟
بالتعاون مع فريق ETAP من Nancy-Brabois Technopole، أظهر علماء معهد باستور على الجسم الحي أنه عند نفس الجرعات، ينتج الأوبيورفين قوة مسكنة مماثلة للمورفين، في كل من الألم الحاد الحراري والميكانيكي وفي الألم المنشط الناجم عن المواد الكيميائية-.
هل يمكن استخراج الأفيورفين من اللعاب؟
ولذلك فإن SUPRAS المستند إلى HFBA- قادر على استخلاص الأفيورفين بكفاءة من عينات اللعاب ويظهر إمكانية عالية لتحديد العديد من الأحماض الأمينية والأوليجوببتيدات من العينات البيولوجية.
ما هو أقوى مسكن للألم عند الإنسان؟
وهو أقوى مادة أفيونية متاحة في البيئات الطبية، حيث أنه أقوى بنسبة 50 إلى 100 مرة من المورفين. يعتبر كارفنتانيل، وهو نظير للفنتانيل، أقوى المواد الأفيونية، حيث أنه أقوى بنحو 10000 مرة من المورفين. نظرًا لقوته الشديدة، نادرًا ما يستخدم الكارفنتانيل في العلاج الطبي البشري.
الوسم : أقراص الأفيورفين، الشركات المصنعة والموردة لأقراص الأفيورفين في الصين, IGF 1 LR3 مجفف بالتجميد, حقن إيباموريلين, الببتيدات الصحية, حقنة PT 141, كبسولات سيرموريلين, أقراص سيرموريلين
