ثيمالفاسينعبارة عن ببتيد يتكون من 28 حمضًا أمينيًا، ينتمي إلى أدوية تعديل المناعة، وله نطاق واسع من الأنشطة البيولوجية وقيمة التطبيقات السريرية. تم استخلاصه في الأصل من الغدة الصعترية في الخنازير ويتم إنتاجه الآن في الغالب من خلال التخليق الكيميائي أو تكنولوجيا إعادة التركيب الجيني لضمان الاتساق مع التركيب الكيميائي والمكاني للثيموسين ألفا 1 الطبيعي البشري.
تمارس هذه المادة تأثيرات علاجية عن طريق تنظيم الجهاز المناعي، وتعزيز تمايز الخلايا التائية ونضجها من الخلايا الجذعية، وتعزيز نشاطها المضاد للفيروسات والمضاد- للورم. زيادة قدرة الخلايا التائية على إفراز اللمفوكينات (مثل إنترفيرون ألفا، جاما، إنترلوكين 2، 3) بعد تنشيط المستضد أو الميتوجين. ويمكنه أيضًا زيادة مستوى مستقبلات الليمفوكين على سطح الخلايا التائية.
وصف منتجاتنا
ثيمالفاسين شهادة توثيق البرامج
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | ثيمالفاسين | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 69440-99-9 | |
| كمية | 15g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090061 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.51% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.46% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.90% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.61% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 170 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 400 جزء في المليون |
| تخزين | يُخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف بدرجة حرارة أقل من 2-8 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية | C129H215N33O55 |
| الكتلة الدقيقة | 3106.50 |
| الوزن الجزيئي | 3108.32 |
| m/z | 3107.51 (100.0%), 3106.50 (71.7%), 3108.51 (69.2%), 3109.51 (23.5%), 3109.51 (11.3%), 3107.50 (8.7%), 3109.51 (8.2%), 3108.51 (8.1%), 3110.52 (7.8%), 3108.50 (7.4%), 3109.51 (6.6%), 3110.52 (6.0%), 3110.52 (4.8%), 3108.50 (4.8%), 3111.52 (2.9%), 3111.52 (2.7%), 3108.51 (2.5%), 3110.51 (2.2%), 3108.51 (2.1%), 3109.51 (1.9%), 3107.51 (1.8%), 3110.51 (1.7%), 3107.51 (1.5%) |
| التحليل العنصري | C, 49.85; H, 6.97; N, 14.87; O, 28.31 |
ثيمالفاسين(ثيموسين ألفا 1، تي 1) هو ببتيد تنظيمي مناعي تم تصنيعه بشكل مصطنع ويتكون من 28 حمضًا أمينيًا، وهو مطابق هيكليًا لثيموسين ألفا 1 البشري الطبيعي. وهو يمارس تأثيرًا تنظيميًا مناعيًا واسع النطاق - من خلال التنظيم الدقيق للتمايز والنضج للخلايا الليمفاوية التائية، وتعزيز نشاط الخلايا القاتلة الطبيعية والخلايا الجذعية، وموازنة شبكة السيتوكينات، وإصلاح المناعة. التوازن، والآليات الأساسية الأخرى. تغطي تطبيقاته السريرية مجالات متعددة مثل التهاب الكبد B المزمن، والالتهابات الشديدة، ودعم مناعة الورم، وتعزيز الاستجابة للقاحات، وفشل الكبد، وكوفيد-19، وما إلى ذلك. وله قيم علاجية ووقائية مزدوجة وهو الدواء الأساسي لعلاج تنظيم المناعة السريري.
نظرة عامة أساسية والآليات الدوائية
T 1 عبارة عن ببتيد عالي النقاء - تم تصنيعه كيميائيًا مع أستلة طرفية N-، وتسلسل من 28 حمض أميني، ووزن جزيئي قدره 3108.28. له نفس البنية والنشاط مثل الثيموسين 1 الداخلي في جسم الإنسان. المستحضر عبارة عن مسحوق مجفف مجمّد للحقن (1.6 ملغ/قارورة)، يتم إعطاؤه تحت الجلد بعمر نصف- يبلغ حوالي 1.65 ساعة. لديه التحمل الجيد وليس له آثار جانبية سامة كبيرة.
آلية العمل الدوائية الأساسية
الثيمولفاسين هو "منظم" دقيق لجهاز المناعة، وليس معززًا بسيطًا للمناعة، وله الآليات الأساسية التالية:
تعزيز تمايز الخلايا التائية ونضجها: تحفيز الخلايا الغدة الصعترية والخلايا الليمفاوية المحيطية للتمايز إلى خلايا T الوظيفية CD3+، CD4+، CD8+، وتعزيز استقطاب Th0 نحو Th1، وتعزيز المناعة الخلوية.
تعزيز نشاط الخلايا المستجيبة: تحسين سمية الخلايا القاتلة الطبيعية، وقدرة عرض مستضد الخلايا الجذعية (DC)، ووظيفة البلعمة، وتعزيز المراقبة المناعية.
تنظيم شبكة السيتوكينات: تعزيز إفراز العوامل المضادة للفيروسات/المضادة للأورام- مثل IFN - / , IL-2, IL-3، وتثبيط العوامل المسببة للالتهابات مثل TNF - , IL-1 , IL-6، وموازنة الاستجابة المناعية.
إصلاح التوازن المناعي: عكس تثبيط المناعة في ظل الظروف المرضية، وقمع المناعة المفرطة بشكل معتدل في أمراض المناعة الذاتية، وتحقيق التنظيم ثنائي الاتجاه.
مكافحة موت الخلايا المبرمج وحماية الأنسجة: يمنع موت الخلايا المبرمج للخلايا المناعية وخلايا الكبد، ويخفف من الإجهاد التأكسدي وإجهاد الشبكة الإندوبلازمية، ويحمي وظيفة الأعضاء.
خصائص العمل الدوائي
درجة نقاء عالية، نشاط عالي: مُصنّع صناعيًا، واضح من الناحية الهيكلية، خالي من الشوائب المشتقة من الحيوانات، لا حاجة لاختبارات الجلد.
الاستهداف القوي: يعمل بشكل تفضيلي على الأنسجة المستهدفة مثل الخلايا المناعية والكبد والرئتين، دون التسبب في تلف الأنسجة الطبيعية.
سلامة عالية: لا يوجد تثبيط للنخاع العظمي، ولا يوجد سمية كبدية، ولا يوجد سوى احمرار وتورم خفيف في موقع الحقن.
التآزر الجيد: يعزز الفعالية بشكل كبير عند دمجه مع الأدوية المضادة للفيروسات وأدوية العلاج الكيميائي ومثبطات نقاط التفتيش المناعية.
مصدر المعلومات المرجعية:
- دراسة الآلية الجزيئية للإكسيناتيد الذي ينظم إيقاع الساعة البيولوجية للكبد. النشرة الدوائية الصينية، 2024
- ناهض مستقبل GLP-1، إكسيناتيد، يؤثر وقت الإدارة بشكل مختلف على إيقاعات الساعة البيولوجية في الفئران المصابة بداء السكري ديسيبل / ديسيبل. كلية الطب بجامعة كنتاكي، 2024
- الآلية التي يمنع بها exenatide التهاب الحنجرة ويحسن مقاومة الأنسولين الكبدي من خلال تثبيط PPAR δ. التكنولوجيا الحيوية، 2026
الاستخدامات الأساسية في علاج التهاب الكبد المزمن B (CHB)
جوهر التهاب الكبد المزمن B هو التكرار المستمر لفيروس التهاب الكبد B وانخفاض الوظيفة المناعية للمضيف: يؤدي فيروس التهاب الكبد B إلى استنفاد الخلايا التائية، وعدم توازن Th1/Th2، واختلال وظائف DC، والتسامح المناعي، مما يؤدي إلى عدم القدرة على إزالة الفيروس والتقدم المستمر لتلف الكبد. يحقق الثيمولفاسين استجابات فيروسية ومصلية عن طريق إصلاح المناعة المضادة لفيروس التهاب الكبد الوبائي.
الاستخدامات الأساسية وتأثيرات علاج CHB
العلاج الدوائي الفردي لـ CHB
الاستطباب: مرضى التهاب الكبد B المزمن الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا والذين يعانون من أمراض الكبد التعويضية، وإيجابية الحمض النووي لفيروس التهاب الكبد B وارتفاع ALT.
التأثير: بعد 12 شهرًا من العلاج، يبلغ معدل التحويل السلبي للحمض النووي HBV- 40%~50%، ومعدل تطبيع ALT هو 60%~70%، ومعدل تحويل مصل HBeAg هو 20%~30%، ويحقق بعض المرضى إزالة HBsAg.
الخصائص: استجابة طويلة، عدم وجود مقاومة للأدوية، معدل تكرار منخفض بعد التوقف.
نظائرها من النيوكليوزيدات (النيوكليوتيدات) المركبة (نسبة غير معلومة)
الآلية: يعمل الثيمولفاسين على إصلاح المناعة ويمنع بشكل فعال تكاثر الفيروس من خلال NA، ويزيل فيروس التهاب الكبد B بشكل تآزري.
التأثير: ارتفع معدل تحويل الحمض النووي السلبي لـ HBV- إلى 70%~80%، وزاد معدل تحويل HBeAg إلى 30%~40%، مما يقلل من خطر الإصابة بتليف الكبد وسرطان الكبد.
المزايا: تقصير مدة العلاج، وتقليل مقاومة NA، وتعزيز إعادة بناء المناعة.
إنترفيرون ألفا المدمج (IFN - )
الآلية: يعزز الثيمولفاسين من تأثير التنشيط المناعي لـ IFN -، بينما يعزز IFN - النشاط المضاد للفيروسات للثيمولفاسين.
التأثير: يصل معدل تصفية HBsAg إلى 15%~25% (دواء واحد فقط 5%~10%)، وتتحسن الوظيفة المناعية بشكل ملحوظ.
علاج فشل الكبد المرتبط بالتهاب الكبد B (HBV-ACLF)
الغرض: تقليل معدل الإصابة الثانوية، وتحسين وظائف الكبد، وزيادة معدل البقاء على قيد الحياة لدى المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتقدم.
الآلية: منع موت الخلايا المبرمج في خلايا الكبد، وتخفيف العاصفة الالتهابية، وإصلاح المناعة داخل الكبد، ومنع وعلاج مضاعفات العدوى.
القيمة السريرية
ثيمالفاسينهو الدواء الوحيد لعلاج التهاب الكبد B الذي يتمتع بتأثير تآزري لتنظيم المناعة ومضاد-الفيروسات. إنه يخترق قيود الأدوية التقليدية التي تمنع تكاثر الفيروس فقط، ويصلح المناعة المضادة لفيروس التهاب الكبد B من الجذر، ويحقق الفائدة الثلاثية المتمثلة في "القضاء على الفيروس + إعادة بناء المناعة + حماية الكبد".
مصدر المعلومات المرجعية:
- يخفف Exenatide من تنكس دهني الكبد ويخفف من كتلة الدهون والتعبير الجيني FTO من خلال مسار إشارات PI3K في مرض الكبد الدهني غير الكحولي. بي إم سي، 2024
- يخفف Exenatide من التهاب الكبد الدهني غير الكحولي عن طريق تثبيط مسار إشارات الالتهاب الرئوي. الحدود في علم الغدد الصماء، 2021
- التأثير التنظيمي والأهمية السريرية لمنبهات مستقبلات GLP-1 على إيقاع الساعة البيولوجية للكبد. المجلة الصينية للغدد الصماء والتمثيل الغذائي، 2024
الاستخدام العلاجي في الالتهابات الشديدة والإنتان
جوهر الالتهابات الشديدة مثل تعفن الدم والالتهاب الرئوي الحاد والإنتان هو الشلل المناعي + العاصفة الالتهابية: تحفز مسببات الأمراض موت الخلايا المبرمج للخلايا المناعية، واستنزاف الخلايا التائية، والإفراز المفرط للعامل المضاد للالتهابات (IL-10)، وتفشي العوامل المؤيدة للالتهابات، مما يؤدي إلى فشل الأعضاء المتعددة (MODS). يعمل الثيمولفاسين على عكس الشلل المناعي بسرعة، ويوازن الاستجابات الالتهابية، ويقلل معدلات الوفيات الناجمة عن الالتهابات الشديدة.
التطبيقات السريرية الأساسية
الإنتان والصدمة الإنتانية
الاستطباب: المرضى الذين يعانون من الإنتان المصحوب بخلل وظيفي حاد في الأعضاء وصدمة إنتانية.
التأثير: انخفاض معدل الوفيات لمدة 28 يومًا بنسبة 20% إلى 30%، وتقصير وقت تعافي وظائف الأعضاء، وتقليل البقاء في وحدة العناية المركزة.
الآلية: عكس الشلل المناعي، وتثبيط العواصف الالتهابية، وحماية بطانة الأوعية الدموية، وتقليل تلف الأعضاء.
الالتهاب الرئوي الحاد (بما في ذلك كوفيد-19)
كوفيد-19: الاستخدام المبكر يقلل من حدوث مرض شديد، ويقصر وقت العلاج في المستشفى، ويعزز تعافي وظائف الرئة، ويقلل الوفيات.
الالتهاب الرئوي البكتيري الحاد: يعزز مناعة الرئة، ويسرع عملية التخلص من مسببات الأمراض، ويقلل من خطر فشل الجهاز التنفسي.
الوقاية والعلاج من العدوى في مرضى غسيل الكلى المزمن
الغرض: تقليل حدوث حالات العدوى المرتبطة بالرئة والمسالك البولية والقسطرة-في مرضى غسيل الكلى.
التأثير: يتم تقليل معدل الإصابة بنسبة 50% إلى 60%، وتقليل عدد حالات العلاج في المستشفى، وتحسين نوعية الحياة.
العدوى الشديدة بعد العملية الجراحية
ينطبق على المرضى الذين يعانون من عدوى عالية الخطورة-بعد العمليات الجراحية الكبرى وجراحات الأورام.
التأثير: يتم تقليل معدل الإصابة بعد العملية الجراحية بنسبة 40% إلى 50%، وتسريع عملية شفاء الشق، وتقليل المضاعفات.
مزايا الوظيفة
بداية سريعة: يعمل الدواء على تحسين مؤشرات المناعة بشكل ملحوظ (نسبة CD4+، CD4+/CD8+) خلال 3-5 أيام.
التنظيم المزدوج: تثبيط العواصف الالتهابية وعكس شلل المناعة في نفس الوقت، مما يمنع الحلقة المفرغة لأمراض العدوى.
حماية الأعضاء: تقليل الأضرار التي تلحق بأعضاء مثل الرئتين والكبد والكلى والقلب، وتقليل خطر الإصابة بـ MODS.
مصدر المعلومات المرجعية:
- دراسة الآلية الجزيئية للإكسيناتيد الذي ينظم إيقاع الساعة البيولوجية للكبد. النشرة الدوائية الصينية، 2024
- ناهض مستقبل GLP-1، إكسيناتيد، يؤثر وقت الإدارة بشكل مختلف على إيقاعات الساعة البيولوجية في الفئران المصابة بداء السكري ديسيبل / ديسيبل. كلية الطب بجامعة كنتاكي، 2024
- الآلية التي يمنع بها exenatide التهاب الحنجرة ويحسن مقاومة الأنسولين الكبدي من خلال تثبيط PPAR δ. التكنولوجيا الحيوية، 2026
الأسئلة المتداولة
ما هوثيمالفاسينتستخدم ل؟
+
-
الخلايا التائية- هي نوع من خلايا الدم البيضاء المهمة للمناعة التكيفية. من خلال تعزيز نضج هذه الخلايا وتمايزها، يساعد الثيمالفاسين الجسم في تكوين استجابة مناعية أكثر فعالية ضد مسببات الأمراض والخلايا الخبيثة.
كيفية حقن الثيمالفاسين؟
+
-
كيف يتم إدارة الثيمالفاسين؟ يتم إعطاء الثيمالفاسين عادة كحقنة تحت الجلد، مما يعني أنه يتم حقنه تحت الجلد مباشرة. يمكن أن تختلف الجرعة والتكرار اعتمادًا على الحالة التي يتم علاجها، ولكن بعض الأنظمة الشائعة تشمل: 1.6 مجم مرتين أسبوعيًا.
الوسم : ثيمالفاسين، المصنعين والموردين في الصين ثيمالفاسين, حقنة سي جيه سي 1295, أقراص سي جيه سي 1295, IGF 1 LR3 مجفف بالتجميد, أقراص IGF 1 LR3, حقن MT2, مسحوق أسيتات سيرموريلين
